Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
ноотропил (2-оксо-1-пирролидиниацетамид) - циклическое производное ГАМК. Пирацетам является ноотропным средством, которое за счет прямого влияния на головной мозг улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также повышает умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: влияя на скорость распространения возбуждения в головном мозгу, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию и гемореологию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам тормозит агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и увеличивает время кровотечения. Пирацетам оказывает защитное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Максимальная концентрация препарата после в/в введения достигается в крови через 30 мин, а в СМЖ - через 5 ч, составляя 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама составляет почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч, а из СМЖ - 8,5 ч. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде посредством почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика препарата не меняется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через ГЭБ, гематоплацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных пирацетам избирательно накапливался в ткани коры головного мозга (преимущественно лобных, теменных и затылочных долей), в мозжечке и базальных ганглиях.
Показания
симптоматическое лечение психоорганического синдрома у пациентов пожилого возраста, сопровождающегося ухудшением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменениями настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта): нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Коматозные состояния (и в период реконвалесценции) в том числе после травм головного мозга и интоксикаций. Лечение головокружений и связанных с ним нарушений равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения.
В составе комплексной терапии психоорганического синдрома у детей.
Лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами); в комплексном лечении серповидноклеточной анемии.
Применение
суточная доза у взрослых составляет 30-160 мг/кг массы тела (кратность введения - 2-3 раза в сутки). Во время еды или натощак. Ноотропил вводят в/м или в/в, начиная с 2-4 г и быстро повышая дозу до 4-6 г/сут. Длительность лечения и индивидуальная доза зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят к приему препарата внутрь.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г, а на протяжении первой недели - 4,8 г/сут.
При лечении нарушений восприятия при травмах головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2,4 г/сут. Длительность лечения - не менее 3 нед.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связаных с ним нарушений равновесия - 2,4-4,8 г/сут.
Детям в возрасте старше 7 лет для коррекции сниженной способности к обучению назначают 3,6 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего учебного года.
При кортикальной миоклонии начальная доза составляет 7,2 г/сут с последующим повышением дозы на 4,8 г/сут каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Длительность лечения - в течение всего периода болезни. Каждые 6 мес необходимо снижать дозу, либо отменять препарат для предотвращения приступа, постепенно понижая дозу на 1,2 г каждые 2 дня. При неэффективности прием следует прекратить.
При серповидноклеточной анемии профилактическая суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные части. В период криза - 300 мг/кг в/в.
Суточные дозы у детей (при невозможности применения пероральных форм препарата) составляют: в возрасте от 1 года до 3 лет - 400 мг/сут; от 3 до 7 лет - 400-1000 мг/сут; от 7 до 12 лет - 400-2000 мг/сут; от 12 до 16 лет - 800-2400 мг/сут.
У больных с почечной недостаточностью дозу препарата корригируют в соответствии с данными, приведенными в таблице:
Почечная недостаточность
Клиренс креатинина, мл/мин
Дозирование
Нет
>80
Обычная доза
Легкая
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая
<30
1/6 обычной дозы, однократно
Терминальная стадия
-
Применение противопоказано
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата, геморрагический инсульт, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), возраст до 1 года.
Побочные эфекты
чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих пирацетам в дозе 2,4 г/сутки и выше. В большинстве случаев удается достичь регресса их выраженности при снижении дозы препарата. В единичных случаях сообщалось о таких побочных эффектах:
со стороны нервной системы - головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение эпилепсии, бессонница;
со стороны психики - возбуждение, беспокойство, нервозность, галлюцинации, повышение сексуального влечения, редко - сонливость и депрессия;
со стороны кожи - дерматит, зуд, сыпь, отек.
Особые указания
в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендуется применять его с осторожностью у больных с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина.
Учитывая возможные побочные эффекты, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, и водителям автотранспорта.
Пирацетам проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Исследования на животных не выявили отрицательного действия препарата на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальный период; пирацетам не влиял на течение беременности и родов. Опыта применения препарата в период беременности нет. Пирацетам проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови плода достигает 70-90% таковой в крови его матери. В период беременности Ноотропил назначают только в случае крайней необходимости. При назначении препарата в период лактации целесообразно воздерживаться от кормления грудью.
Взаимодействие
при совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) был отмечен только один случай повышенной раздражительности, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Пирацетам в высокой дозе (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с тромбозом вен: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.
Передозировка
при пероральном приеме 75 г пирацетама отмечали диспепсические явления (диарея с кровью, боль в животе). Других симптомов при передозировке не отмечено. После передозировки следует промыть желудок. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа - 50-60% дозы пирацетама.
Условия хранения
в сухом месте при температуре 15-25 °С.
