Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
в стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами (селективный агонист). Эти рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД.
Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством к центральным ?-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту (нежелательное действие), которое отмечают при применении этих средств, при приеме препарата возникает реже. Среднее систолическое и диастолическое АД снижается как в покое, так и во время нагрузки.
Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется приблизительно 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступнисть - 88%. Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови человека. Пиковых уровней в плазме крови достигает через 30-180 мин после приема таблетки. Метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4-, 5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина - менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой. Более чем 90% принятой дозы выводится в течение первых 24 ч с мочой, приблизительно 1% - с калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина - 50-75%. Средний период полувыведения из плазмы крови - 2,2-2,3 ч, а из почек - 2,6-2,8 ч.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 30-60 мл/мин), клиренс снижается до 52%. Дозирование для этих пациентов следует адаптировать, суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а разовая - 0,2 мг.
Фармакокинетические исследования у детей не проводили.
Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
АГ.
Применение
Взрослые
Лечение необходимо начинать c наиболее низкой дозы моксонидина - 0,2 мг. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3 нед дозу можно повысить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или делить на 2 приема (утром и вечером). Если на протяжении следующих 3 нед результаты неудовлетворительные, дозу можно повысить максимум до 0,6 мг (в 2 приема - утром и вечером). Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную дозу 0,6 мг моксонидина не следует превышать.
Моксогамму можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку запивать достаточным количеством жидкости.
Люди пожилого возраста
Если нет почечной недостаточности, дозы такие же, как и для взрослых.
При почечной недостаточности
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации >30 мл/мин, но <60 мл/мин), разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная - 0,4 мг моксонидина. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) моксонидин противопоказан.
При печеночной недостаточности
У пациентов с нарушением функции печени клинические данные при применении моксонидина отсутствуют. Тем не менее поскольку моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени рекомендуют такие же, как и для взрослых. При тяжелом нарушении функции печени моксонидин противопоказан.
Прием Моксогаммы необходимо прекращать на протяжении 2 нед, поскольку возможно развитие рикошетной АГ (эффект отмены).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца; брадикардия (<50 уд./мин в состоянии покоя); AV-блокада II-III степени; тяжелое нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки крови >160 мкмоль/л); ангионевротический отек в анамнезе; злокачественная аритмия; застойная сердечная недостаточность кровообращения IV степени по классификации NYHA; тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; возраст младше 16 лет; болезнь Паркинсона; болезнь Рейно; эпилептические нарушения; глаукома.
Побочные эфекты
Со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, головная боль, головокружение, нарушение сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор.
Со стороны органов зрения: зуд или ощущение жжения в глазах.
Со стороны кожи: аллергические кожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, брадикардия, парестезия конечностей, синдром Рейно, нарушение периферического кровообращения.
Другие: сухость во рту, астения, депрессия, ощущение тревоги, отеки, слабость в ногах, ангионевротический отек, анорексия, боль в околоушных железах, задержка или недержание мочи, гинекомастия, импотенция или потеря либидо; очень редко (<1/100, в том числе отдельные сообщения) - гепатит и застой желчи.
Особые указания
если моксонидин применяли в сочетании с блокаторами ?-адренорецепторов, при прекращении лечения (во избежание чрезмерного повышения АД) блокатор в-адренорецепторов следует отменить первым, а лечение моксонидином постепенно прекратить на протяжении 2 нед.
Осторожно следует принимать моксонидин у пациентов с тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, острым инфарктом миокарда и с расстройствами периферического кровообращения.
В связи с недостатком данных относительно клинической безопасности у пациентов с сопутствующей умеренной сердечной недостаточностью, этим пациентам моксонидин следует применять с особой осторожностью.
Больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Достаточных данных относительно применения моксонидина в период беременности нет, поэтому препарат используют только при крайней необходимости. Моксонидин не следует принимать в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко.
Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не проводились. Тем не менее сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт необходимо учитывать во время выполнения этих работ.
Взаимодействие
сопутствующий прием антигипертензивных средств усиливает гипотензивный эффект моксонидина. Моксонидин может интенсифицировать влияние трициклических антидепрессантов (избегать одновременного применения), транквилизаторов, алкоголя, успокоительных и снотворных средств. Успокоительное действие бензодиазепинов при одновременном приеме моксонидина может усиливаться. При сочетанном приеме с лоразепамом моксонидин немного снижает когнитивные функции пациентов.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другим лекарственным средством, выводимым путем канальцевой секреции (производное дигиталиса, инсулин, сульфонилмочевина, противоревматические препараты, гиполипидемические средства, аллопуринол, колхицин, пробенецид, противоязвенные средства, экстракты щитовидной железы) не выявлено. Толазолин может снижать эффект моксонидина в зависимости от дозы.
Моксонидин можно применять одновременно с салуретиками (гидрохлоротиазидом); при этом отмечают синергический эффект.
Передозировка
Симптомы: сонливость, заторможенность, артериальная гипотензия, ортостатические расстройства, брадикардия, сухость во рту. В единичных случаях - рвота и парадоксальная АГ.
Лечение направлено на снижение концентрации препарата - промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительного. Специфического антидота нет. Кроме поддерживающих мероприятий частично снять симптомы передозировки моксонидина могут антагонисты ?-адренорецепторов. При тяжелой брадикардии рекомендуется атропин.
Условия хранения
при температуре 15-25°С .
