Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
нейротропные витамины группы В оказывают положительное действие при воспалительных и/или дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их назначают для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Бенфотиамин - жирорастворимый предшественник тиамина. После всасывания превращается в тиамин, а затем в биологически активную коэнзимную форму. В коэнзимной форме участвует в углеводном обмене веществ и обеспечении энергией нервных клеток. Поскольку нервные клетки получают энергию только путем окисления углеводов, они особенно чувствительны к недостаточности тиамина. Поэтому тиамин еще называют витамином, защищающим нервы.
При длительной физической нагрузке, диете c высоким содержанием углеводов, а также повышенном уровне сахара в крови увеличивается потребность в тиамине.
Общее содержание тиамина в организме человека составляет примерно 30 мг. Также высокое содержание тиамина в мозговой ткани, печени, сердце, почках и скелетных мышцах. В организме тиамин содержится главным образом в форме своего фосфорного эфира. Большей частью это тиаминдифосфат (ТДФ), реже -тиаминмонофосфат (ТМФ) и тиаминтрифосфат (ТТФ). В цереброспинальной жидкости выявляют только свободный тиамин и ТМФ. В крови примерно 80% тиамина содержится в эритроцитах (преимущество в форме ТДФ), в плазме крови свободный тиамин связан с альбумином. Уровень тиамина в крови колеблется от 5 до 12 мг/100 мл.
По сравнению с водорастворимым тиамином бенфотиамин в 5 раз активнее накапливается в клетках; кроме того, бенфотиамин задерживается в тканях на более продолжительный период.
Витамин В6 в фосфорилированной форме является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования - в анаболических и катаболических процессах обмена, а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных этапа метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование ?-амино-?- кетоадининовой кислоты.
После перорального приема бенфотиамин в неизмененном виде попадает в тонкий кишечник, где происходит всасывание пропорционально дозе. На слизистой оболочке кишечника под действием фосфатазы происходит расщепление монофосфатной группы. Образующийся 8-бензольный тиамин может пассивно проникать через клетки слизистой оболочки и в неизменном виде поступать в кровь. Благодаря пассивной диффузии он может попадать также в целевые клетки (периферические нервы), где с помощью тиоэстеразы происходит редуктивное расщепление бензольного кольца и преобразование в тиамин. Фосфорилируется тиаминкиназой и образуется биологически активная коэнзимная форма ТДФ, а также фосфорный эфир ТМФ и ТТФ.
После приема бенфотиамина перорально достигается высокая концентрация тиамина и ТДФ в крови и в эритроцитах, а также в спинномозговой жидкости.
Водорастворимый витамин В1 абсорбируется в кишечнике незначительно, тогда как биодоступность бенфотиамина составляет почти 100%.
Витамин В6 и его производные быстро всасываются преимущественно в верхнем отделе пищеварительного тракта посредством пассивной диффузии и экскретируются в пределах 2-5 ч.
Показания
симптоматическое лечение заболеваний нервной системы различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), миалгия, корешковые синдромы, ретробульбарный неврит, герпетические поражения (опоясывающий лишай и др.), парез лицевого нерва; системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1 и В6
Применение
внутрь по 1-2 драже Мильгаммы до 3 раз в сутки, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения длится не меньше 1 мес. В дальнейшем для продолжения терапии переходят на прием препарата внутрь по 1 драже в сутки.
В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови применяют лекарственную форму Мильгаммы для парентерального введения.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется детям ввиду отсутствия соответствующего клинического опыта.
Побочные эфекты
редко - потливость, угревая сыпь, кожные реакции (крапивница), диспептические явления.
Особые указания
вопрос о применении Мильгаммы у пациентов с острой и тяжелой формой декомпенсированной сердечной недостаточности решают индивидуально с учетом состояния больного. С осторожностью назначают в период беременности и кормления грудью. Нет никаких предостережений относительно назначения препарата водителям транспортных средств и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом снижается ее антипаркинсоническое действие.
Бенфотиамин несовместим с окислительными или восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, танином и прочими, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении рН>3.
Передозировка
проявляется усилением выраженности симптомов побочного действия препарата. Неотложная помощь состоит в промывании желудка и применении активированного угля (при приеме внутрь). Проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре до 25 °С.
