Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, имеющий высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и потому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки. Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:грамотрицательные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.В исследованиях in vitro было установлено, что при сочетании Микрекса с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.Фармакокинетика. После перорального приема препарата Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2–3 ч и составляет 4,1 мкг/мл. На протяжении 24 ч цефуроксим аксетил выводится с мочой практически в неизмененной форме, большинство препарата выводится на протяжении первых 6 ч. ТЅ составляет около 1–1,5 ч. Цефуроксима аксетил проникает через ГЭБ. Около 33–50% препарата связывается с белками сыворотки крови (в зависимости от методики определения).Сmax цефуроксима в сыворотке крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. ТЅ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками сыворотки крови колеблется в пределах 33–50%. На протяжении 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается путем диализа. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Показания
Таблетки. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:– инфекции уха, носа и глотки (такие как острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит);– инфекции дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);– инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит);– инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);– гонорея (в том числе острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);– ранняя болезнь Лайма и последующее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.Р-р для инъекций
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:– инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;– инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;– инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;– инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; – инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; – инфекции в гинекологии и акушерстве: воспалительные заболевания органов малого таза; – гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; – другие инфекции: перитонит, септицемия, менингит;– профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах. В большинстве случаев монотерапия Микрексом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.
Применение
Таблетки. Средняя продолжительность лечения составляет 7 дней (диапазон — 5–10 дней). Микрекс принимают внутрь после приема еды. Обычно взрослым назначают по 250 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дыхательных путей, подозрении на пневмонию — по 500 мг 2 раза в сутки, инфекциях легкой и средней тяжести — по 250 мг 2 раза в сутки; пиелонефрите — по 250 мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема 1 г Микрекса. При болезни Лайма взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. Детям обычно препарат назначают в другой лекарственной форме. Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием больного.Р-р для инъекций. Микрекс вводят в/м и в/в.Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75–1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч.Детям, в том числе грудного возраста назначают препарат в дозе 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При терапии большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела.Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения. Необходимо учитывать, что ТЅ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.При гонорее препарат назначают взрослым в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодичные мышцы. При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям, в том числе грудного возраста назначают 150–250 мг/кг/сут в/в в 3–4 введения. Новорожденным назначают препарат в дозе 100 мг/кг/сут в/в. Для профилактики инфекций при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах препарат вводят в/в взрослым в средней дозе 1,5 г во время вводного наркоза, который потом дополняется в/м введением препарата в дозе 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях обычная доза — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг через 8 и 16 ч. При полной замене сустава — 1,5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением редкого мономера. При пневмонии препарат вводят в/м или в/в взрослым по 1,5 г 2–3 раза в сутки на протяжении 48–72 ч, затем переходят на прием Микрекса в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней. При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в взрослым по 750 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 48–72 ч, затем переходят на прием Микрекса в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Микрекса с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости в снижении стандартной дозы (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина >20 мл/мин.Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях при клиренсе креатинина <10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят в/в или в/м еще 750 мг. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг цефуроксима на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящися на продолжительном артериовенном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделении интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, следует придерживаться той же схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек. Приготовление р-ров для парентерального введения
Для в/м введения: добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг Микрекса; осторожно встряхивают флакон до образования непрозрачной суспензии.Для в/в введения: растворяют 750 мг препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций.Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют не менее чем в 50 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).Во время хранения уже разведенных р-ров может изменяться насыщенность цвета.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам
Побочные эфекты
при применении препарата побочные действие возникали относительно редко, были умеренно выражены и носили обратимый характер. Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто
Особые указания
с особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие
Взаимодействие
При одновременном назначении с:– потенциально с нефротоксическими антибиотиками (например аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (такими как этакриновая кислота или фуросемид) существует повышенный риск развития недостаточности функции почек;– эритромицином — возможно угнетение антибактериального эффекта обоих антибиотиков.Одновременное применение пробенецида с Микрексом приводит к увеличению AUC средней сывороточной концентрации на 50%. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к уменьшению биодоступности цефуроксима по сравнению с приемом его натощак. Как и другие антибиотики, препарат может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных препаратов. Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфопиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.При лечении Микрексом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять глюкозооксидазным или гексозокиназным методом.Микрекс не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.Микрекс в незначительной степени может влиять на результаты при использовании методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клини-тест), но это не приводит кпсевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина с использованием щелочного пикрата.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: симптоматическое. Применение противосудорожных мер, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и эктролитов крови, проведение гемо- или перитонеального диализа.
Условия хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Р-р должен быть использован на протяжении 5 ч после приготовления при температуре хранения до 25 °С или на протяжении 48 ч — при температуре хранения от 2 до 10 °С.
