Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Толперизон (INN tolperisonum) - миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин - 1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после в/в введения - приблизительно 1,5 ч.
Показания
гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц, обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтля (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся дистонией.
Применение
Взрослым внутрь в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально - 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6-14 лет - 2-4 мг/кг в сутки в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентеральное введение детям не назначают.
Противопоказания
тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Побочные эфекты
мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко - реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
Особые указания
данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Взаимодействие
толперизон оказывает действие на ЦНС, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении возможно снизить дозу последней.
Передозировка
данных о передозировке Мидокалма мало. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300-600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.
Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре 8-15 °С.
Форма выпуска
1 таблетка п/о содержит 50 мг толперизона гидрохлорида; 30 таблеток в упаковке;
1 драже содержит 150 мг толперизона гидрохлорида; 30 драже в упаковке;
1 мл рра для инъекций содержит 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида; 5 ампул по 1 мл в упаковке.
