Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ. Ангиотензин ІІ является эндогенным веществом, вызывающим спазм артериальных сосудов, в результате чего повышается АД. Лизиноприл, подавляя образование ангиотензина ІІ, расширяет периферические сосуды и проявляет антигипертензивное действие. При сердечной недостаточности лизиноприл снижает ОПСС, улучшает функцию левого и правого желудочка, увеличивает МОК, уменьшает застой в легких.Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается медленно и не полностью (до 20–30%). У пациентов с сердечной недостаточностью абсорбция препарата снижена — до 15%.Всасывается в активной форме, поэтому не подвергается метаболизму. Прием пищи не имеет существенного влияния на эти процессы. После приема внутрь однократной дозы Cmax в плазме крови наблюдаются между 6–7 ч. У пациентов с острым инфарктом миокарда происходит некоторое смещение пика концентрации в плазме крови.Только в опытах на животных установлено, что лизиноприл проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. При многократном применении T1/2 составляет около 12–13 ч. Лизиноприл не биотрансформируется в печени. Выделяется из организма главным образом почками в неизменном виде, при чем только при выраженном нарушении их функции наблюдаются изменения в экскреции препарата, имеющие клиническое значение.При применении лизиноприла в одинаковых дозах у пациентов пожилого возраста устанавливают концентрации препарата в плазме крови и AUC почти вдвое выше по сравнению с таковыми показателями у пациентов молодого возраста. Лизиноприл можно вывести из организма с помощью гемодиализа.
Показания
АГ; ХСН; острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой.
Применение
применяют внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание лекарственного средства, поэтому его можно применять до, во время и после еды.Лечение АГ: рекомендуемая доза в начале лечения составляет 10 мг/сут. При неудовлетворительном терапевтическом эффекте дозу можно повысить на 20 мг/ сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 40–80 мг.У пациентов с реноваскулярной гипертензией начальная доза должна быть <2,5 мг или 5 мг из-за риска выраженной гипотензии. Повышение дозы до эффективной терапевтической следует проводить постепенно.Лечение сердечной недостаточности: начальная суточная доза составляет 2,5 мг, которая может быть повышена на 5 мг, то есть до 20 мг 1 раз в сутки в зависимости от терапевтического эффекта и чувствительности к препарату.При остром инфаркте миокарда и стабильной гемодинамике: начальная доза составляет 5 мг с последующей дозой в 5 мг через 24 ч. Дозу можно повысить на 10 мг через 48 ч от начала лечения, применение этой дозы может продолжаться в течение 6 нед.Пациентам с инфарктом миокарда и низким систолическим АД (
Противопоказания
препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лизиноприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, а также данные в анамнезе об ангионевротическом отеке при лечении другими АПФ-ингибиторами.Аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями.Билатеральный стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки; острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой; кардиогенный шок; одновременное применение препарата и высокопропускных мембран из полиакрилнитрилнатрия-2-метилалилсульфоната (например AN 96) при срочном диализе; пациенты, у которых уровень креатина
Побочные эфекты
лизиноприл хорошо переносится. При его применении могут возникнуть такие побочные эффекты: астения, ощущение усталости;со стороны сердечно-сосудистой системы — гипотензия, ортостатическая гипотензия, повышение ЧСС;со стороны ЦНС — головная боль, головокружение; очень редко — нарушение сна, депрессия, парестезии, снижение либидо;со стороны ЖКТ — снижение аппетита, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия; очень редко — нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, запор;со стороны опорно-двигательного аппарата — мышечные спазмы;со стороны дыхательной системы — кашель, инфекции верхних дыхательных путей; редко — конгестия носовых ходов, катаральное состояние верхних дыхательных путей, бронхоспазм, диспноэ, ангионевротический отек;со стороны кожи — кожные реакции гиперчувствительности к препарату (крапивница, зуд, ангионевротический отек лица и губ). В отдельных случаях — пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, множественная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Эти кожные реакции могут сопровождаться, хотя и очень редко, повышением температуры, мышечной болью и болью в суставах, васкулитом, эозинофилией, лейкоцитозом и повышением ANA (титра антинуклеарных антител);со стороны мочевыделетельной системы — отдельные случаи олигурии/ анурии, ОПН;изменение лабораторных показателей — снижение гемоглобина, гематокрита, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня креатинина и мочевины, билирубина и ферментов печени, протеинурия.
Особые указания
с осторожностью необходимо проводить лечение пациентов с тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Лечение таких больных ингибиторами АПФ, в том числе и Лизиноприлом Софарма, может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и в единичных случаях — почечной недостаточности.У пациентов, которым проводят терапию диуретиками, существует более высокий риск возникновения симптоматической гипотензии, в связи с чем лечение таких пациентов следует проводить с особой осторожностью. Рекомендуется прекратить лечение диуретиком за 2–3 дня до начала назначения лизиноприла. Если прекратить лечение диуретиком невозможно, тогда лизиноприл назначают в минимальной дозе — 2,5 мг/сут.Во время лечения лизиноприлом пациенты должны получать стандартную в таких случаях терапию — тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы
Взаимодействие
при сочетанном применении лизиноприла и диуретиков или других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного побочного действия этих препаратов. Одновременный прием лизиноприла и препаратов, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии. Терапевтический эффект и побочные действия лизиноприла могут усиливатся при сочетанном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, солями лития. Индометацин и другие НПВП могут снизить терапевтический эффект лизиноприла при одновременном применении. Повышенный риск лейкопении существует при сочетанном применении пациентами лизиноприла и цитостатиков, аллопуринолов, иммуносупрессоров, ГКС, прокаинамида. Лизиноприл может потенцировать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств (сульфонамидных препаратов и бигуанидов) и инсулина.
Передозировка
случаев передозировки не отмечали. При приеме препарата в очень высоких дозах (во много раз превышающих терапевтические) возможна выраженная гипотензия и астения. Лечение симптоматическое, показано введение физиологического р-ра. Лизиноприл можно вывести из организма с помощью гемодиализа.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
