Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
метопролол - слаболипофильный блокатор ?-адренорецепторов. Имеет относительную селективность к ?1-адренорецепторам, не обладает симпатомиметической активностью, оказывает слабое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает силу и частоту сокращений сердца, скорость проведения импульса в AV-соединении и активность ренина в плазме крови.
После приема внутрь метопролол почти полностью (приблизительно 95%) всасывается в пищеварительном тракте. В связи с тем, что метопролол подвержен выраженному метаболизму первичного прохождения через печень, системная биодоступность его составляет 50%. Максимальная концентрация метопролола в плазме крови достигается на протяжении 1,5-2 ч. Метопролол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 12%. Период полувыведения метопролола составляет 3-5 ч. Препарат выводится из организма главным образом с мочой (95%).
Показания
АГ, ИБС, функциональная кардиалгия, гиперкинетический синдром сердца, тахиаритмии, лечение острого инфаркта миокарда и его вторичная профилактика, профилактика приступов мигрени.
Применение
внутрь после еды не разжевывая, с достаточным количеством воды. Продолжительность лечения не ограничена. Дозу препарата устанавливают индивидуально. Ориентировочные дозы: АГ, ИБС, тахиаритмия, профилактика мигрени - по 50-100 мг 2 раза в сутки, гиперкинетический синдром сердца - 50-100 мг/сут.
Противопоказания
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени; брадикардия в состоянии покоя менее 50 уд./мин, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), ацидоз, БА, выраженные нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), повышенная чувствительность к метопрололу или к другим блокаторам в-адренорецепторов.
Побочные эфекты
в начале лечения или при применении в высоких дозах могут отмечаться повышенная утомляемость, головокружение, депрессивные расстройства, спутанность сознания, легкая головная боль, нарушение сна, кошмарные сновидения. Иногда возникают тошнота, рвота, гастралгия, запор или диарея; одышка при нагрузке, реже - бронхоспазм; парестезия, ощущение холода в конечностях, мышечная слабость или судороги мышц; усиление боли у пациентов с перемежающейся хромотой; ортостатическая гипотензия, которая иногда сопровождается потерей сознания, замедлением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (нарушения AV-проводимости), усиление симптомов сердечной недостаточности (периферические отеки), боль в области сердца и сердцебиение, брадикардия и усиление приступов стенокардии; в отдельных случаях - сухость во рту, конъюнктивит и уменьшение секреции слезных желез; в единичных случаях - нарушения либидо и потенции, увеличение массы тела, выпадение волос, расстройства зрения, слуха, шум в ушах; реакции гиперчувствительности - зуд, гиперемия кожи, сыпь; в отдельных случаях - изменения функционального состояния печени, гепатит, артрит, тромбо- и лейкоцитопения, аллергический ринит. Описаны случаи усиления имеющихся нарушений периферического кровообращения, а также кратковременная амнезия. В редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом.
Особые указания
в результате индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения или при замене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
У некоторых пациентов блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать развитие псориаза или ухудшение его течения, либо возникновение псориазоформной экзантемы.
С особой осторожностью и под строгим контролем применяют препарат у больных сахарным диабетом (в связи с возможностью развития гипогликемии); AV-блокадой I степени; у пациентов, соблюдающих продолжительную строгую диету или голодание при интенсивной физической нагрузке (возможны тяжелые гипогликемические состояния); у больных с нарушенной функцией печени.
Больным с феохромоцитомой назначают только после лечения блокаторами a-адренорецепторов.
В период беременности (особенно в I триместр) препарат следует назначать только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск.
Есть данные о том, что метопролол снижает плацентарное кровообращение, в результате чего могут возникать нарушения роста плода. При применении других блокаторов b-адренорецепторов наблюдались выкидыши, преждевременные роды или внутриутробная гибель плода. В грудное молоко метопролол поступает в значительном количестве, поэтому дети, находящиеся на грудном вскармливании, матери которых принимают препарат, требуют врачебного наблюдения. Содержание препарата в грудном молоке можно снизить, принимая его за 3-4 ч до кормления.
Взаимодействие
с осторожностью проводят в/в введение верапамила, дилтиазема или антиаритмических средств (например дизопирамид) больным, которые принимают Корвитол.
При одновременном применении Корвитола и:
- инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств - может усиливаться или удлиняться их действие, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать, поэтому необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина) - может усиливаться гипотензивный эффект;
- антагонистов кальция группы дигидропиридина, помимо усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- антагонистов кальция других групп (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических средств (например дизопирамида) - могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность;
- сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы, гуанфацина, клонидина - может развиться угрожающая брадикардия;
- эпинефрина, норэпинефрина или других симпатомиметиков - возможно повышение АД;
- индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие и нарушаться элиминация метопролола;
- наркотических средств - усиливается гипотензивный эффект. При этом отмечается аддитивное отрицательное инотропное действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед проведением наркоза анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент применяет метопролол;
- алкоголя - возможно усиление угнетающего действия.
Передозировка
клиническая картина зависит от выраженности интоксикации и характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем. Передозировка может приводить к тяжелой гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, кардиогенному шоку и остановке сердца. Также могут наблюдаться затрудненное дыхание, рвота, нарушение сознания, генерализованные судороги.
Условия хранения
при температуре до 25 °С.
