Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
карведилол (±0-1-карбазол-4-лилокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол) - неселективный блокатор ?-адренорецепторов, не обладающий ВСА; селективный блокатор ?1-адренорецепторов. Вследствие блокады ?1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений. Вследствие блокады ?1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. За счет блокирования ?2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов и сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику пищеварительного тракта.
Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Связывается с белками плазмы крови. Его концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. При биотрансформации в организме образуются метаболиты с высокой ?-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения карведилола составляет 7-10 ч. У пациентов старшего возраста концентрация карведилола в плазме крови в среднем на 50% выше, чем у более молодых пациентов.
Показания
эссенциальная АГ, ИБС, хроническая сердечная недостаточность. Кориол может применяться как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Применение
АГ
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7-14 дней лечения) составляет 12,5 мг. Принимают утром, после завтрака. Эту дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг. При необходимости дозу можно повышать через 14 дней. Суточная доза не должна превышать 50 мг в 2 приема (2 х 25 мг).
Стабильная стенокардия
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7-14 дней лечения) составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать через 14 дней. Суточная доза не должна превышать 100 мг в 2 приема (2 х 50 мг). У пациентов старше 70 лет максимальная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема (2 х 25 мг).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза составляет по 3,125 мг 2 раза в сутки. Дозу повышают с интервалом 2 нед при условии хорошей переносимости предварительно назначенной дозы. Схема титрования представлена в таблице:
1 и 2-я неделя
лечения
3 и 4-я неделя
лечения
5 и 6-я неделя
лечения
7 и 8-я неделя
лечения
3,125 мг·2 раза в сутки
6,25 мг·2 раза в сутки
12,5 мг·2 раза в сутки
25 мг·2 раза в сутки
В зависимости от клинического состояния больного возможен и более медленный режим титрования посредством увеличения суточной дозы Кориола (не в 2, а в 1,5 раза) и/или увеличения временных промежутков между этапами титрования. Каждому пациенту дозу необходимо титровать до максимально переносимой. Высшая целевая доза составляет: 1 таблетка по 25 мг, 2 раза в сутки, под контролем АД и общего состояния пациента. Если пациент весит более 85 кг, максимальная суточная доза составляет 2 таблетки по 25 мг, 2 раза в сутки, под контролем АД и общего состояния пациента.
При необходимости прекратить лечение Кориолом препарат отменяют постепенно, в течение 1-2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил более 2 нед) необходимо начинать с наименьшей дозы. Препарат принимают после еды, запивая водой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, БА, ХОЗЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./ мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце, кардиогенный шок.
Побочные эфекты
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, иногда - депрессия, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV-блокада.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - изменения активности трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхообструктивного синдрома.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (должно учитываться пациентами, носящими контактные линзы).
Другие: сухость во рту, миалгия, артралгия, редко - нарушение потенции, зуд, экзантема, крапивница, дизурия, тромбоцитопения, похолодение конечностей.
Особые указания
пациентам с сердечной недостаточностью Кориол назначают после устранения симптомов декомпенсации. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АПФ. При развитии брадикардии (ЧСС менее 55 ударов/мин) дозу Кориола необходимо снизить. В начале лечения или после увеличения дозы препарата возможно временное увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности. В этом случае следует повысить дозы диуретиков и снизить дозу Кориола, либо на время отменить его. После стабилизации состояния пациента дозу Кориола можно вновь постепенно повышать.
С осторожностью назначают препарат при выраженном метаболическом ацидозе.
Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг.
У пациентов с сахарным диабетом Кориол может маскировать симптомы гипогликемии.
Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Резкое прекращение приема препарата может обусловить развитие синдрома отмены, поэтому отменять Кориол следует с постепенным снижением дозы в течение 1-2 нед.
Безопасность и эффективность Кориола у пациентов до 18 лет не установлена.
Необходима осторожность (особенно в начале лечения Кориолом) при занятии деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
не следует назначать Кориол пациентам, которым вводят верапамил или дилтиазем в/в, так как это может привести к развитию выраженной брадикардии и гипотензии. Одновременное применение Кориола с дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 16%.
Параллельное назначение других антиаритмических, гипотензивных препаратов, препаратов для лечения стенокардии, глазных капель (содержащих блокаторы ?-адренорецепторов), наркотиков, средств, снижающих уровень катехоламинов (например ингибиторов МАО, резерпина), алкалоидов спорыньи, клонидина может модифицировать действие Кориола.
При одновременном применении с рифампицином концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при одновременном приеме с циметидином - повышаться.
Кориол может усиливать эффект гипогликемизирующих средств и маскировать симптомы гипогликемии.
Передозировка
возможны выраженная артериальная гипотензия (головокружение, коллапс) и брадикардия; у предрасположенных лиц возможно развитие бронхоспазма; рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Показано назначение симпатомиметиков, плазмозаменителей, при необходимости - электростимуляция сердца.
Условия хранения
при комнатной температуре.
