Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Нифедипин применяют в качестве антиангинального и антигипертензивного средства. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые «медленные» L-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и кардиомиоциты. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность по отношению к гладким мышцам сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, приводящую к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, что обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением постнагрузки на сердце и уменьшением потребности миокарда в кислороде вследствие системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее действие на коронарные артерии сердца, предотвращая развитие ангиоспазма. Действие нифедипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).Среди других эффектов — незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.Есть данные, что длительное применение препарата, возможно, несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.Фармакокинетика. После перорального приема натощак действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью (90–100%) всасывается в ЖКТ. Нифедипин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому системная биодоступность принятого внутрь нифедипина составляет 50–70%. Около 95% принятого препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови для пролонгированной формы составляет 4–6 ч. Продолжительность действия — 24 ч.В печени нифедипин почти полностью метаболизируется прежде всего за счет окислительных и гидролитических процессов. Образовавшиеся метаболиты не обладают фармакодинамической активностью.В виде метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно почками (60–80%). Оставшееся количество выводится в виде метаболитов с калом. Менее 0,1% активного вещества выявляют в моче.Период полувыведения составляет 2–5 ч. Кумуляция лекарственного средства в организме при длительном лечении препаратом в терапевтических дозах не описана. При снижении функции печени наблюдают четкое удлинение периода полувыведения активного вещества и снижение общего плазменного клиренса. При необходимости в таких случаях снижают дозу препарата.В незначительных количествах нифедипин проникает через ГЭБ, возможно, через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко.При гемодиализе практически не выводится. Для удаления препарата из организма может быть эффективен плазмаферез.
Показания
эссенциальная АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия).
Применение
дозы препарата подбираются врачом индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и чувствительность пациента к препарату. В зависимости от клинической картины дозу постепенно повышают.За состоянием пациентов с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение, при необходимости — снижают дозу препарата.При сопутствующем тяжелом нарушении церебрального кровообращения (тяжелое цереброваскулярное заболевание), препарат назначают в сниженных дозах.Эссенциальная АГ
Препарат назначают в средней суточной дозе по 1 таблетке 1 раз в сутки (по 40 мг 1 раз в сутки).Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия
Препарат назначают в средней суточной дозе по 1 таблетке в сутки (по 40 мг 1 раз в сутки).Препарат принимают внутрь утром во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).Одновременный прием пищи повышает биологическую доступность и максимальные концентрации действующего вещества в плазме крови.Продолжительность лечения определяет врач.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата, острый период инфаркта миокарда (в первые 4 нед), нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, при одновременном применении рифампицина, период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто >10%; часто >1% — <10%; нечасто >0,1% — <1%; редко >0,01% — <0,1%; очень редко <0,01%, в том числе единичные случаи.
Особые указания
пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы принимать препарат нельзя.При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушении функции печени и почек препарат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к препарату, даже при обычном дозировании.С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов, находящихся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшении ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение АД у этих пациентов.Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, проявляющимися в снижении их оплодотворяющей способности. При одновременном применении препарата и блокаторов
Взаимодействие
необходимо учитывать следующие взаимодействия с другими лекарственными препаратами:Гипотензивные средства, трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства усиливают гипотензивный эффект.Блокаторы
Передозировка
Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания, вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.Лечение. Наиболее важными терапевтическими мерами являются удаление препарата из организма и восстановление стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.После перорального применения рекомендуют полностью опорожнить желудок, при необходимости, в комбинации с промыванием тонкого кишечника. При интоксикации, вызванной препаратами с длительным высвобождением активного вещества, следует по возможности наиболее полно вывести препарат из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуют проведения плазмафереза.Брадикардию можно купировать блокаторами
Условия хранения
в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °С.
