Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
нифедипин (2,6-диметил-4-(2'-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дигидрокарбоновой кислоты диметиловый эфир) - антагонист кальция группы дигидропиридина; тормозит поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через "медленные" каналы мембраны. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и работы сердца, а также за счет уменьшения постнагрузки. Оказывает коронаролитическое и гипотензивное действие, снижает давление в легочных сосудах. Кардиопротекторный эффект нифедипина связан с торможением трансмембранного поступления и накопления ионов кальция в клетках, предотвращающим истощение их энергетических ресурсов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Из таблеток Кордипина ретард высвобождается медленно, максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2-4 ч после перорального приема, а продолжительность действия составляет 10-12 ч. Нифедипин связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% неизмененного нифедипина и его метаболитов выводятся с мочой. Почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Показания
АГ, стенокардия (особенно стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия).
Применение
Кордипин ретард обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки; при необходимости дозу препарата можно повысить до 2 таблеток 2 раза в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, выраженный стеноз аорты, порфирия, период кормления грудью.
Побочные эфекты
наиболее часто отмечаются артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, слабость, повышенная утомляемость, кожная сыпь, изжога, тахикардия, отеки стоп и голеней, тошнота, гиперплазия десен. Редко отмечаются диарея, запор, метеоризм, нарушение подвижности в суставах, спазмы мышц, тремор, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения, равновесия, дерматит, кожный зуд, крапивница, лихорадка, потливость, озноб, нарушение половой функции, потеря сознания, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура, гепатит, депрессия, параноидный синдром, преходящая слепота при высокой концентрации в плазме крови, эритромелалгия, артрит, изменение показателей функциональных печеночных проб, которые обычно не сопровождаются клиническими проявлениями, однако сообщалось о случаях развития холестаза и желтухи.
Особые указания
в начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении блокаторов ??адренорецепторов, может возникать артериальная гипотензия, плохо переносимая больными; в подобных случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение. У пациентов, принимающих блокаторы ??адренорецепторов, в начале лечения могут возникнуть или усилиться явления застойной сердечной недостаточности.
Больные с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, легочной гипертензией, а также пациенты пожилого возраста при лечении нифедипином должны находиться под врачебным наблюдением. У пациентов с тяжелыми формами ИБС в начале лечения может отмечаться учащение приступов стенокардии. Незначительные или умеренно выраженные отеки нижних конечностей, которые во время применения препарата наблюдаются у 10% пациентов, не связаны с сердечной недостаточностью, а обусловлены вазодилатацией.
Нифедипин может оказывать влияние на значение некоторых показателей лабораторных исследований (главным образом функциональных тестов печени). Указанные изменения, как правило, не сопровождаются клиническими признаками, хотя известны случаи, когда повышение уровня сывороточных трансаминаз сопровождалось появлением холестаза и желтухи. Нифедипин может оказывать умеренно выраженное антиагрегантное действие и увеличивать время кровотечения.
Ввиду недостаточности клинического опыта препарат не следует назначать детям. В период беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
У чувствительных пациентов главным образом в начале лечения или при одновременном приеме алкоголя нифедипин ухудшает способность к управлению автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
при одновременном назначении антигипертензивных препаратов, диуретиков, нитроглицерина, нитратов пролонгированного действия, фентанила и трициклических антидепрессантов гипотензивное действие Кордипина усиливается. При сочетании с блокаторами в-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с магния сульфатом может вызывать нервно-мышечную блокаду (порывистые движения, затрудненное глотание, парадоксальное дыхание и мышечная слабость). Такая комбинация представляет угрозу для жизни, поэтому назначать ее не следует.
Нифедипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина, теофиллина и такролимуса в плазме крови и усиливает их действие. При сочетании нифедипина с хинидином снижается концентрация последнего в плазме крови. Рифампицин индуцирует печеночные ферменты и ускоряет метаболизм нифедипина, что может привести к ослаблению эффектов последнего. Назначение нифедипина одновременно с циметидином, триазоловыми противогрибковыми средствами (итраконазол, флуконазол), имидазолами (кетоконазол), циклоспорином, ритонавиром или саквинавиром может вызывать повышение концентрации нифедипина в сыворотке крови и усиливать его действие. Во время лечения нифедипином не рекомендуется употреблять большое количество грейпфрутового сока, поскольку он способствует повышению уровня нифедипина в сыворотке крови и усиливает его действие. Нифедипин может влиять на результаты дыхательной провокационной пробы с метахолином, поэтому по возможности лечение нифедипином следует прекратить перед проведением метахолинового теста.
Передозировка
может вызывать периферическую вазодилатацию с выраженной и продолжительной артериальной гипотензией, которая проявляется тошнотой, рефлекторной тахикардией, головокружением или коллапсом. Проявления передозировки могут развиться только через 3-4 ч после приема. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, осуществляют симптоматическое лечение.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Форма выпуска
Кордипин ретард - 1 таблетка ретард содержит 20 мг нифедипина; 30 таблеток в упаковке. Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза.
Кордипин XL - 1 таблетка ультраретард содержит 40 мг нифедипина; 20 таблеток в упаковке. Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, целлюлоза, лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза.
