Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
пантопразол - действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения - 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов - почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения главного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 ч и согласно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.
Показания
пептическая язва двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; синдром Золлингера - Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.
Применение
в/в введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально не возможно.
Рекомендуемые дозы
Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени - 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.
Продолжительное лечение синдрома Золлингера - Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции
Начальная суточная доза Контролока - 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный прием.
Общие указания
Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, прибавляя его во флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического р-ра хлорида натрия или 5-10% р-ром глюкозы.
Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
В/в введение следует проводить на протяжении 2-15 мин.
Приготовленный р-р использовать в течение 12 ч.
Противопоказания
препарат Контролок не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.
Побочные эфекты
во время лечения Контролоком иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ - боль в эпигастральной области, диарею, запоры или метеоризм, редко - тошноту.
Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса - Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточностью, интерстициальным нефритом.
Редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они уже имелись.
В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены препарата.
При в/в введении препарата не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.
Особые указания
в/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.
Контролок не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.
При появлении таких симптомов, как значительная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение препаратом Контролок следует прекратить.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, выше 5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
Взаимодействие
Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизується в печени посредством системы ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися с участием этой же системы. Тем не менее проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, пироксикамом, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применять сочетанно с атазанавиром.
Передозировка
симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при медленном в/в введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
Условия хранения
хранить при температуре не выше 25 °С. Срок хранения готового р-ра - 12 ч.
