Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Апротинин ингибирует активность протеаз — протеолитических ферментов, которые ускоряют расщепление белков и продуктов их распада — полипептидов. Тормозит действие плазмина, трипсина, плазменного и тканевого калликреина, что обусловливает его терапевтический эффект и применение в качестве антифибринолитика, а также для профилактики и лечения других ферментных систем.
Фармакокинетика. После в/в введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени и выводится из организма почками в течение 48 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек. Продукты распада экскретируются с мочой.
Показания
кровотечение вследствие активизации фибринолиза.
Применение
препарат вводят в виде в/в инъекции (медленно) или в/в капельной инфузии, разводя в 300–500 мл изотонического р-ра натрия хлорида. При введении препарата больной должен находиться в положении лежа. Для определения возможной повышенной чувствительности к препарату за 10 мин до его введения рекомендовано ввести тест-дозу в количестве 1 мл препарата (10 000 КИЕ апротинина).
Если определяется аллергическая реакция на тест-дозу, препарат применять нельзя.
Если во время введения препарата в/в или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить.
При кровотечении:
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл препарата) в/в медленно (максимальная скорость — 5 мл/мин).
Для сохранения достигнутого уровня концентрации препарата в крови введение продолжают в виде длительной капельной инфузии (200 000 КИЕ каждые 4 ч).
Детям в возрасте 6–15 лет суточная доза составляет 20 000 КИЕ на кг/массы тела.
Для пожилых пациентов — особых указаний нет.
Нельзя применять препарат, если выявлено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы р-р необходимо использовать немедленно.
Противопоказания
повышенная чувствительность к апротинину; диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), І триместр беременности.
Побочные эфекты
при применении препарата (чаще всего при повторных курсах терапии) могут возникнуть анафилактические или анафилактоидные реакции.
В некоторых случаях при введении первой дозы препарата была выявлена анафилактическая реакция. Симптомы анафилактических или анафилактоидных реакций могут варьировать от кожной сыпи, зуда, одышки, тошноты, тахикардии до развития анафилактического шока (что сопровождается недостаточностью кровообращения) и в некоторых случаях может привести к смерти пациента.
При появлении аллергических реакций введение препарата следует немедленно прекратить и при необходимости провести интенсивную терапию (введение адреналина, дополнительной жидкости, ГКС).
Особые указания
препарат можно применять только в условиях стационара. Для выявления возможной повышенной чувствительности к препарату, перед введением его полной дозы (не менее чем за 10 мин) рекомендовано ввести тест-дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контривена рекомендованы антигистаминные препараты. При появлении аллергических или анафилактических реакций введение препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующую терапию.
Риск развития реакций гиперчувствительности или непереносимости особенно высок для пациентов, которым апротинин вводился за 15 дней — 6 мес до начала проводимого лечения. При наличии атопического диатеза введение препарата может вызвать псевдоаллергическую реакцию, в связи с чем вводить препарат пациентам следует при тщательном контроле и обязательном применении тест-дозы. При этом следует помнить, что введение полной дозы препарата может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию даже в том случае, если тест-доза такой реакции не вызвала. Непосредственно перед введением препарата таким пациентам рекомендуется в/в ввести лекарственные средства, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы (например циметидин).
Несовместимость. Контривен не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с бета-лактамными антибиотиками, декстраном, кортикостероидами, препаратами парентерального питания (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата во II или III триместр беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Применение препарата в I триместр беременности противопоказано.
Дети. См. ПРИМЕНЕНИЕ. Опыт применения препарата у детей в возрасте до 6 лет недостаточный.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не изучалась.
Взаимодействие
препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с β-лактамными антибиотиками (несовместимы). Запрещается введение препарата вместе с р-рами, содержащими декстран, с ГКС, р-рами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды.
В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У больных со сниженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении апротинина и суксаметония хлорида возможно возникновение апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией. Введение препарата в гепаринизированную кровь увеличивает время сворачивания цельной крови.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 С.
