Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
доксазозин (1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(1,4-бензодиоксан-2-илкарбонил)пиперазин) - селективный антагонист б1-адренорецепторов продолжительного действия. Снижает АД за счет расслабления гладких мышц периферических сосудов и снижения ОПСС, не оказывая значительного влияния на функцию сердца. При длительном лечении доксазозин способствует регрессии гипертрофии левого желудочка. Снижает уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ в сыворотке крови, повышает содержание в ней ЛПВП. За счет нормализации липидного спектра крови способствует предотвращению атеросклероза и ИБС. Доксазозин можно назначать больным сахарным диабетом, поскольку он не оказывает негативного влияния на углеводный метаболизм и чувствительность к инсулину. Доксазозин угнетает агрегацию тромбоцитов. Доксазозин безопасен при применении у пациентов с почечной недостаточностью, ХОБЛ, ангиопатией периферических артерий и подагрой. После однократного приема доксазозина гипотензивный эффект длится 24 ч. Снижение АД наиболее выражено через 2-6 ч после приема. Максимальный гипотензивный эффект препарата развивается через несколько недель регулярного приема. Доксазозин практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.
Доксазозин применяют также для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Доксазозин, расслабляя гладкомышечные клетки верхней части уретры и предстательной железы, увеличивает просвет уретры и облегчает отток мочи. Улучшение уродинамики и уменьшение выраженности симптомов ДГПЖ наблюдается уже в первые две недели лечения и усиливается при дальнейшем приеме.
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 1,5-3 ч после приема. Доксазозин почти полностью связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени и выводится с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения доксазозина составляет 16-22 ч.
Показания
лечение АГ; симптоматическое лечение ДГПЖ.
Применение
внутрь, независимо от приема пищи.
АГ
Начальная доза доксазозина для взрослых составляет 1 мг/сут. Первую дозу для предупреждения развития ортостатических реакций рекомендуется принять вечером перед сном. При необходимости дозу постепенно повышают (на 2 мг с интервалом 1-2 нед) до 4-8 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
ДГПЖ
Начальная доза доксазозина у пациентов с нормотензией составляет 1 мг/сут. Первую дозу для предупреждения развития ортостатических реакций рекомендуется принять вечером перед сном. При необходимости дозу постепенно повышают (на 2 мг с интервалом 1-2 нед) до 2-8 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.
ДГПЖ у пациентов с АГ
Режим дозирования тот же, что и у пациентов с АГ. Поддерживающую дозу подбирают, ориентируясь на гипотензивный эффект. У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует снизить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к доксазозину, празозину, теразозину, а также к другим компонентам препарата.
Побочные эфекты
в начале лечения при повышении дозы у некоторых пациентов возможны ортостатические реакции (снижение АД, головокружение и коллапс при изменении положения тела). Указанные эффекты носят временный характер.
Особые указания
прием первой дозы доксазозина может вызвать значительное снижение АД и развитие ортостатических реакций. Для их предупреждения первую дозу препарата назначают перед сном.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам с артериальной гипотензией.
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм доксазозина замедляется, что требует тщательного подбора дозы.
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлены.
В период беременности назначают только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения доксазозином рекомендуется прекратить кормление грудью.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться значительное снижение АД, что может вызывать головокружение. В это время следует воздержаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови.
Взаимодействие
доксазозин можно применять одновременно с другими антигипертензивными препаратами, однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения, поскольку антигипертензивный эффект может значительно усиливаться. Следует также с осторожностью назначать доксазозин одновременно с препаратами, которые влияют на активность микросомальных ферментов печени.
Передозировка
проявляется артериальной гипотензией, головокружением и коллапсом. Следует снизить дозу препарата или временно прекратить лечение. Пациента необходимо уложить с приподнятыми кверху ногами и опущенной вниз головой. Показано промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных. Лечение симптоматическое, показано применение симпатомиметиков (норэпинефрин).
Условия хранения
при температуре до 30 °С.
