Описание / Инструкция
Показания
— в составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.
Применение
Инвираза назначается только в комбинации с ритонавиром.
Рекомендуется строго соблюдать предписанный режим приема препаратов.
Препарат назначают внутрь, не позднее 2 ч после приема пищи.
Пациентам, получающим монотерапию Инвиразой, с адекватным вирусологическим ответом и у которых клинически не предполагается наличие резистентности к саквинавиру, показан переход на прием комбинации Инвиразы с ритонавиром.
При отсутствии или недостаточном ответе на монотерапию Инвиразой и клинически предполагаемой резистентности к саквинавиру комбинированная терапия Инвиразой и ритонавиром без клинического исследования не показана и следует рассмотреть другие способы лечения.
Взрослым и подросткам старше 16 лет назначают Инвиразу в дозе 1 г 2 раза/сут. в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут. Инвиразу и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 ч после приема пищи.
В комбинации с другими антиретровирусными препаратами может потребоваться уменьшение дозы Инвиразы.
При возникновении тяжелых явлений токсичности лечение саквинавиром следует прервать.
Назначение дозы меньше чем 600 мг 3 раза/сут. не рекомендуется.
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, у таких пациентов следует соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не изучалось, при назначении Инвиразы таким больным следует проявлять осторожность.
Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Информация о применении Инвиразы в комбинации с ритонавиром у детей отсутствует. Учитывая значительно меньшую концентрацию саквинавира в сыворотке крови по сравнению с взрослыми, детям не следует назначать Инвиразу без ритонавира.
Опыт применения у пациентов старше 60 лет ограничен.
Противопоказания
— одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, рифампицина, амиодарона, флекаинида, пропофенона, дигидроэрготамина, эргоновина, эрготамина, метилэргоновина, симвастатина, ловастатина, триазолама, мидазолама, фитопрепаратов, содержащих Hypericum perforatum;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— непереносимость лактозы;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к саквинавиру или любому другому компоненту препарата, ритонавиру.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, хронической почечной недостаточности, гемофилии, нарушениях функции печени, заболевания печени в анамнезе, пациентам в возрасте до 16 лет, пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).
Побочные эфекты
Безопасность Инвиразы изучали у пациентов, получавших препарат либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противоретровируснымии препаратами.
Большинство нежелательных явлений были выражены слабо. Самыми частыми нежелательными явлениями были диарея, тошнота, слабость, рвота, боли и ощущение дискомфорта в животе.
Ниже перечислены клинические нежелательные явления легкой, средней и тяжелой степени тяжести.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, бородавки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, онемение конечностей, парестезия, головокружение, изменение вкусовых ощущений, депрессия, бессонница, тревога, нарушение либидо; редко -припадки; очень редко - сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, изъязвления слизистой полости рта, ощущение дискомфорта в животе, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, гастрит, запор, снижение аппетита, гепатит.
Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, иногда сопровождающаяся кетоацидозом, перераспределение или накопление жира.
Со стороны свертывающей системы крови: усиление кровотечений (в т.ч. спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В, получающих лечение ингибиторами протеазы).
Со стороны костно-мышечной системы: боль.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Лабораторные показатели: при приеме Инвиразы в виде моно- или комбинированной терапии - изолированное повышение уровня креатинин-фосфокиназы, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня трансаминаз, нейтропения. Клинические лабораторные отклонения (1-4 степени), отмечавшиеся у пациентов, принимавших саквинавир (в капсулах 200 мг) в комбинации с ритонавиром - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфоцитопения, повышение уровней амилазы, креатинина, билирубина, АЛТ, ACT, холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Прочее: слабость, усталость, лихорадка, боль в грудной клетке.
Серьезные нежелательные явления, встречающиеся менее чем в 2% случаев у пациентов, принимающих саквинавир в виде моно- или комбинированной терапии - спутанность сознания, атаксия, слабость, острый миелобластный лейкоз, гемолитическая анемия, суицидальные попытки, синдром Стивенса-Джонса, тяжелые кожные реакции, связанные с нарушением функции печени, тромбоцитопения и внутричерепное кровоизлияние, обострение хронических заболеваний печени (с нарушением функции печени 4 степени); в комбинации с рифампицином - случаи обратимой тяжелой печеночной недостаточности (увеличение трансаминаз более чем в 20 раз, боли в животе, гастрит, тошнота, рвота), желтуха, асцит, лекарственная лихорадка, буллезное поражение кожи и полиартрит, нефролитиаз, панкреатит, кишечная непроходимость, портальная гипертензия, спазм периферических сосудов.
Особые указания
Применение препарата ИНВИРАЗА® при беременности и кормлении грудью. Экспериментальные исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном повреждающем эффекте саквинавира на развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери- и постнатальное развитие. Опыт клинического применения препарата у беременных женщин ограничен.
При беременности саквинавир следует применять только в том случае, если возможная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Данных, полученных на животных и у человека относительно возможного попадания саквинавира в грудное молоко, нет. Оценить возможные побочные действия саквинавира у грудных детей не представляется возможным, следовательно кормление грудью следует прекратить до начала лечения саквинавиром. ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью во избежание передачи вируса ВИЧ ребенку.
Применение при нарушениях функции печени.
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, у таких пациентов следует соблюдать осторожность.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не изучалось, при назначении Инвиразы таким больным следует проявлять осторожность.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
