Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий, которая контролирует структуру и функцию ДНК. Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток. Оказывает бактерицидное действие на бактерии, которые находятся в фазе размножения и в фазе покоя.Ифиципро высокоактивен в отношении практически всех аэробных грамотрицательных бактерий: E. coli, Klebsiella spp.; индолположительных и индолотрицательных: Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., в том числе Providencia stuartii, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp.; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу, а также метициллинрезистентных), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia, в том числе в отношении бактерий, продуцирующих
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:• ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит);• дыхательных путей (бронхиты, эмпиема, абсцесс легких, инфицированный бронхоэктаз, муковисцидоз, пневмония);• ЖКТ, желчного пузыря и желчных протоков (среди которых инфекции, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);• почек и мочевыводящих путей (острые и хронические пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит);• кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцесс, рожистое воспаление, инфицированные ожоги);• хирургические инфекции (перитонит, внутрибрюшной абсцесс, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря);• костей и суставов (сразу после достижения адекватной концентрации Ифиципро в костной ткани, препарат эффективен при острых и хронических остеомиелитах, септических артритах);• гинекологические (инфекции органов малого таза, вызванные чувствительными бактериями);• венерические заболевания (гонорея, включая вызванную штаммами, продуцирующими
Применение
Таблетки. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0,125 г 2 раза в сутки; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25–0,5 г 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в сутки (если не проводится парентеральное введение препарата). Курс лечения — обычно 5–10 дней. При острой гонорее ципрофлоксацин назначают однократно внутрь в дозе 250–500 мг или в/в в дозе 100 мг.Больным, находящимся на перитонеальном диализе, а также при перитоните препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки или добавляют инфузионный р-р препарата в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата для внутрибрюшинного введения.Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина <20 мл/мин) разовая доза может составлять 50% средней дозы при кратности применения 2 раза в сутки или полную разовую дозу при кратности введения 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста среднюю дозу снижают приблизительно на 1/3. Таблетки принимают натощак не разжевывая с небольшим количеством воды.Р-р для в/в инфузий. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.При инфекциях дыхательных путей в зависимости от степени тяжести заболевания и вида возбудителя препарат вводят в дозе 200–400 мг 2 раза в сутки.При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей доза составляет 100–200 мг 2 раза в сутки; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей доза может быть повышена до 400 мг 2 раза в сутки.При гинекологических инфекциях доза составляет 200–400 мг 2 раза в сутки.При других инфекциях — по 400 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях доза может быть повышена до 400 мг 3 раза в сутки.Препарат вводят в/в капельно со скоростью около 5 мл/мин на протяжении 30–60 мин. Готовый р-р (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом р-ре NaCl или 5% р-ре декстрозы. Р-р ципрофлоксацина совместим с физиологическим р-ром, р-ром Рингера, 5 и 10% р-ром декстрозы и 10% р-ром фруктозы. После разведения препарат следует использовать на протяжении 24 ч.Р-р ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с р-ром, pH которого >7.Режим дозирования при нарушении функции почек или печени у взрослых
1. Нарушение функции почек.При клиренсе креатинина 31–60 мл/мин или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при в/в введении должна составлять 800 мг/сут.При клиренсе креатинина
Противопоказания
период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам, тяжелые нарушения функции печени и почек, наличие в анамнезе тендинита, вызванного применением хинолонов, возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко — АГ, гипотония. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, депрессия, ощущение беспокойства, расстройства сна, возбуждение, тремор; в единичных случаях — судороги, нарушение зрения, нарушение восприятия запахов и вкуса, усиленное потовыделение, приливы, нарушения периферической чувствительности, нарушение координации движений, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, галлюцинации, спутанность сознания, психоз, шум в ушах, транзиторная глухота, особенно в диапазоне высоких частот (эти реакции нуждаются в срочной отмене препарата).Со стороны системы ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, анорексия; в единичных случаях — стойкая диарея или псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз и ЩФ (преимущественно у больных с нарушением функции печени), может также возникать временное повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина в плазме крови (в единичных случаях возникает холестатическая желтуха), гепатит, некроз клеток печени вплоть до развития печеночной недостаточности.Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек вплоть до развития транзиторной почечной недостаточности, гломерулонефрит, дизурия; кристаллурия.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, тендинит (у пациентов пожилого возраста) или разрыв сухожилий плеча, руки или ахиллового сухожилия (очень редко).Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко — отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, геморрагическая сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.Нарушение метаболизма: гипергликемия.Другие: флебит, гиперемия и жжение в месте инъекции, развитие инфекций, обусловленных резистентными бактериями и грибами (при продолжительном и повторном лечении).
Особые указания
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорожными припадками в анамнезе, заболеваниями сосудов мозга, органическими поражениями ЦНС. Ифиципро в таких случаях следует назначать только по жизненным показаниям.При возникновении во время или после лечения Ифиципро тяжелой и продолжительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.При применении фторхинолонов следует избегать инсоляции и ультрафиолетового облучения ввиду возможной фотосенсибилизации.При курсовом лечении возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче, временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.У больных с нарушением функции печени или почек необходим контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.Пациентам, принимающим Ифиципро, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.Период беременности и кормления грудью. Поскольку ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в значительных концентрациях, он противопоказан беременным и кормящим грудью. При применении препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Несовместим с алкоголем.
Взаимодействие
при одновременном приеме внутрь ципрофлоксацина с антацидами или сукральфатом происходит снижение абсорбции ципрофлоксацина. Поэтому рекомендуется применять ципрофлоксацин за 4 ч до применения антацидов или сукральфата или через 2–4 ч после него.Препараты, содержащие железо или цинк, снижают абсорбцию ципрофлоксацина.Сочетанное применение ципрофлоксацина в высоких дозах и теофиллина приводит к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови и увеличению его TЅ (во избежание проявления токсичности теофиллина, его дозу необходимо снизить).Одновременный прием циклоспорина и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня креатинина в плазме крови, что требует постоянного контроля этого показателя (2 раза в нед).При сочетанном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.Пробенецид при одновременном приеме с ципрофлоксацином замедляет его выведение из организма.Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилий у больных, параллельно получающих курс терапии кортикостероидами.Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к изменению концентрации фенитоина в плазме крови.Сочетанное применение НПВП (например фенбуфена) и хинолонов в очень высоких дозах может вызвать судороги.Ципрофлоксацин потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время.При сочетанном применение ципрофлоксацина и барбитуратов необходимо постоянно осуществлять контроль ЧСС, АД, ЭКГ.С особой осторожностью назначают ципрофлоксацин при лечении больных сахарным диабетом, поскольку действие пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламид) может усилиться и вызвать гипогликемию.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение; в тяжелых случаях — тремор, галлюцинации, судороги, потеря сознания.Лечение симптоматическое, необходима адекватная гидратация с целью предупреждения риска развития кристаллурии. Только небольшое количество ципрофлоксацина (10%) выводится из организма при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
