Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
дезлоратадин — селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. За счет блокирования выведения гистамина с тучных клеток дезлоратадин также оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.Фармакодинамика. После перорального приема Фрибрис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ. Благодаря возможности дезлоратадина вступать в связь с гистаминовым рецептором уже при концентрации 2–3 нг/мл он имеет высокую тропность к Н1-рецепторам человека.Препарат угнетает ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления: высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, и хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона, активированного полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.Исследования на животных продемонстрировали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм. В ходе клинических исследований у взрослых и подростков ежедневный прием дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клиническо-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T и не сопровождалось появлением серъезного побочного действия. При использовании дезлоратадина в дозе 7,5 мг не отмечалось нарушения психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличения частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.Фармакокинетика. Дезлоратадин хорошо абсорбируется после перорального приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне 5–20 мг). Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Cmax в плазме крови после однократного приема 5 или 7,5 мг достигается через 3 ч. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови на 83–87%. TЅ составляет в среднем 27 ч.Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем глюкуронизации и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% в неизменном виде) и калом (не менее 7% в неизменном виде). При приеме в дозах 5–20 мг/сут на протяжении 2 нед кумуляция не отмечается.Проведенные исследования продемонстрировали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 и не влияет на р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина дозой 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.
Показания
для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, ринорея и зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба, кашель. Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.
Применение
Сироп
Детям от 6 мес до 24 мес: 2,0 мл (1,00 мг — 1/2 мерной ложечки) сиропа 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.Детям от 2 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг — 1/2 мерной ложечки) сиропа 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.Детям от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг — 1 мерная ложечка) сиропа 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.Взрослым и подросткам (старше 12 лет): 10 мл (5 мг — 2 мерные ложечки) сиропа 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.Курс лечения: продолжительность лечения не должна превышать 14 дней. Таблетки
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует глотать целой, не разжевывая.Длительность лечения не должна превышать 14 дней.
Противопоказания
гиперчувствительность к препарату или его компонентам. Дети в возрасте до 6 мес (сироп), в возрасте до 12 лет (таблетки).
Побочные эфекты
в случае возникновения любых побочных эффектов необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.В единичных случаях после приема Фрибриса возможны такие нежелательные реакции: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. Очень редко могут отмечаться аллергические реакции или высыпания.
Особые указания
Применение в период беременности или кормления грудью. Фрибрис не рекомендован для приема во время беременности, потому что соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует либо прекратить кормление грудью, либо отказаться от приема препарата.Дети. Сироп применяют у детей в возрасте от 6 мес, таблетки — от 12 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении дезлоратадина не отмечалось влияния на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Взаимодействие
неизвестны.
Передозировка
в случае передозировки проводят стандартные мероприятия, направленные на выведение неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях дезлоратадина, в рамках которого назначалась доза до 45 мг (в 9 раз превышает рекомендованную), серьезных побочных эффектов не отмечено.Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
