Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Анти андроген ный препарат не стероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутан тайого метаболиты также не имеют агонистическими или антагонистических свойств в отношении рецепторов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикоидов таекстрогенив. Главный метаболит, 2-гидроксифлутамида, имеет в 25 раз большее сродство с рецепторами андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму ФЛУТАНУ. Поступая в конкурентности с андрогенами, ФЛУТАН и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
ФЛУТАН блокирует андрогенов рецепторы клеток в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако, ФЛУТАН бездействует пригничуювально на андрогенопосредковану секрецию гонадотропинов-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующий гормон / ЛГ / или фолликулостимулирующий гормон / ФСГ /), следствием чего является стимуляціягіперпродукування тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Быстро метаболизуетьсядо биологически активного a-гидроксилированного метаболита - 2-гидроксифлутамида, период полу выведения которого составляет 5 - 6 часов. В целом известно не менее 10метаболитив флутамида. Флутамид и 2-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы крови на 94 - 96% и 92 -94%, при одинаковой концентрации в плазме, которая составляет 24 - 76 нг / мл и 1556 - 2284 нг / мл, соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.
Показания. ФЛУТАН применяется: для лечения первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГабо как адъювантная терапия у пациентов, получавших препаратигонадотропин-РГ; также для лечения больных, не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его; при других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Показания
ФЛУТАН применяется: для лечения первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГабо как адъювантная терапия у пациентов, получавших препаратигонадотропин-РГ; также для лечения больных, не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его; при других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Применение
ФЛУТАН применяют внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Побочные эфекты
Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспепсические явления, желтуха, редко-тромбоэмболия, анорексия, кожная сыпь, неврологическая симптоматика.
Особые указания
При лечении ФЛУТАНОМ следует контроля ваты функциональное состояние печени.
Взаимодействие
При одновременном назначении ФЛУТАНУ варфарина необходим контроль протромби нового времени.
Передозировка
Прием ФЛУТАНУ в суточной дозе 1500 мг, по клиническим данным, не вызывает серьезных побочных эффектов. Однако, максимальнопереносима суточная доза еще не обнаружена. Описанный случай выживания пациента (безтяжких последствий), который принял единовременно более 5000 мг. Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с признаками передозировки препарата. Как и при лечении передозировки препаратами, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. При отсутствии рвоты, следует вызвать его искусственно (если больной в сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержанию жизненно важных функций.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 250 С. Источник
