Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
флуконазол (?-(2,4-дифторфенил)-?-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1 -этанол) является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность превышает 90%. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5-1,5 ч после приема препарата натощак. Период полувыведения составляет около 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкостные среды организмa. В роговом слое кожи, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 мес после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Выделяется в основном почками; примерно 80% введенной дозы выявляют в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.
Показания
криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, микоз кожи, включая микоз стоп, туловища, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожный кандидоз.
Применение
суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые
При криптококковых инфекциях в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжить в течение очень длительного срока.
При кандидозе доза составляет 400 мг в 1-е сутки, затем - по 200 мг/сут, при необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе - по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости - более длительное время. При атрофическом кандидозе полости рта обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза, как правило, составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг.
Для профилактики грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, пока больной относится к группе риска.
При инфекциях кожи, включая микоз стоп, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии, как правило, составляет 2-4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).
Дети
Детям в возрасте от 1 года до 16 лет препарат назначают только в случаях крайней необходимости при поверхностных кандидозах - 1-2 мг/кг массы тела в сутки, при системном кандидозе и криптококкозе - 3-6 мг/кг массы тела в сутки.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. При однократном приеме изменения дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе 50-400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин
Процент обычной дозы
>50
100
11-50
50
Больные, находящиеся на постоянном диализе
Одна доза после каждого диализа
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или триазольным соединениям, период беременности и кормления грудью, возраст до 1 года.
Побочные эфекты
возможны гепатотоксическое действие, аллергические реакции, требующие отмены препарата.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с выраженным нарушением функции печени.
Взаимодействие
при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда следует контролировать протромбиновое время; с гипогликемизирующими средствами возможно развитие гипогликемии; при сочетании с рифампицином дозу флуконазола следует повышать; при сочетанном применении с циклоспорином, цидовудином возможно повышение их концентрации в крови. Одновременный прием флуконазола с пищей, циметидином, антацидами не влияет на его всасывание.
Передозировка
показано промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия; ускорить элиминацию препарата можно с помощью форсированного диуреза.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 8-15 °С.
