Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
амброксол, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Его отличие от бромгексина состоит в отсутствии метильной группы и в наличии гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексильного кольца. Хотя механизм действия амброксола изучен не полностью, известно, что препарат оказывает секретолитическое и секретомоторное действие. Эффекты препарата проявляются через 30 мин после применения и сохраняются на протяжении 6–12 ч в зависимости от дозы. В доклинических исследованиях выявлено, что амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, что облегчает транспорт мокроты за счет уменьшения ее вязкости и усиления работы реснитчатого эпителия. Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты 2-го типа в альвеолах и клетки Клара, размещенные в дыхательных путях малого диаметра. Амброксол усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Кроме этого, в многочисленных доклинических исследованиях отмечены антиоксидантные эффекты амброксола, однако их клиническое значение неизвестно. На фоне применения амброксола выявлено повышение концентрации антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете. До этого времени клиническая значимость этого эффекта не установлена. После перорального применения амброксол почти полностью всасывается и его максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч, а вследствие эффекта первого прохождения его абсолютная биодоступность уменьшается на треть с образованием метаболитов (например дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), которые выделяются почками. Амброксол связывается с белками плазмы крови в среднем на 85%. ТЅ из плазмы крови составляет 7–12 ч. Амброксол проникает через плацентарный барьер, в СМЖ и грудное молоко. При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола.
Показания
муколитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и легких, сопровождающихся нарушением образования и отхождения мокроты.
Применение
у детей в возрасте от 6 до 12 лет: по Ѕ таблетке (15 мг амброксола гидрохлорида) 2–3 раза в сутки. У взрослых и детей старше 12 лет: по 1 таблетке (30 мг амброксолу гидрохлорида) 3 раза в сутки на протяжении первых 2–3 сут, а в дальнейшем — по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости, для повышения эффективности действия препарата, у взрослых больных можно применять по 2 таблетки (60 мг амброксола гидрохлорида) 2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывают и запивают стаканом воды (секретолитическое действие амброксола гидрохлорида поддерживается при условии поступления в организм достаточного количества жидкости, поэтому во время лечения больной должен употреблять достаточное ее количество). Продолжительность лечения определяется индивидуально, но не следует применять препарат дольше 4–5 сут без назначения врача.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амброксолу гидрохлориду или любому компоненту препарата. Больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы препарат применять не следует. Возраст младше 6 лет.
Побочные эфекты
Со стороны ЖКТ. Иногда: тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса – Джонсона и эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Системные и местные нарушения. Иногда: реакции повышенной чувствительности (сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, затрудненное дыхание, зуд), повышение температуры. Очень редко: анафилактические реакции вплоть до развития шока.
Особые указания
очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса – Джонсона и эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При появлении изменений на коже и слизистых оболочках необходимо немедленно прекратить применение амброксола. Необходимо отметить, что на начальной стадии синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла у больных возможно появление неспецифических симптомов, подобно начальным признакам гриппа, таких как лихорадка, боль в мышцах, ринит, кашель и боль в горле. Поэтому не исключается, что больные с такими признаками могут по ошибке начать применение средств против кашля и простуды. Амброксол может усиливать секрецию слизи, в связи с этим его с осторожностью применяют при нарушении моторики бронхов и усиленной секреции слизи (например при синдроме дисфункции ресничек).Также амброксол применяют с особой осторожностью (например с более продолжительными интервалами и в низкой дозе) при нарушении функции почек и при тяжелых заболеваниях печени.При тяжелой почечной недостаточности происходит накопление метаболитов амброксола, которые образовываются в печени.Поскольку муколитические средства могут нарушать целостность слизистой оболочки желудка, амброксол необходимо с осторожностью применять у больных язвой желудка в анамнезе. Препарат содержит лактозу, поэтому больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы препарат противопоказан.Препарат необходимо с осторожностью применять при непереносимости гистамина. При этом необходимо избегать продолжительного применения амброксола из-за того, что он влияет на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы его непереносимости (например головная боль, ринорея, зуд).Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения амброксола гидрохлорида в период беременности и кормления грудью нет. Результаты клинических исследований не показали никакого негативного влияния амброксола на плод при его применении после 28-й недели беременности. Исследование на животных не показали тератогенного влияния амброксола. Тем не менее, применять препарат на протяжении І триместра беременности не рекомендуется, а в ІІ и ІІІ триместр препарат применяют только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от его применения. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети. См. ПОКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Взаимодействие
при комбинированном применении препарата Флавамед таблетки от кашля и противокашлевых средств, угнетающих кашлевой рефлекс, может возникнуть опасный застой секрета, поэтому следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск такого сочетанного лечения.
Передозировка
передозировка амброксола не сопровождалась серьезными симптомами интоксикации. Возможны некоторое беспокойство и диарея. По аналогии с результатами доклинических исследований, значительная передозировка амброксола у человека может сопровождаться гиперсаливацией, позывами к рвоте, снижением АД. Лечение. Неотложные меры, такие как искусственно вызванная рвота и промывание желудка, не показаны, они применяются лишь в случае значительной передозировки. Рекомендуется симптоматическая терапия.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
