Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Энцефабол улучшает патологически сниженные обменные процессы в головном мозге путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, обмена нуклеиновых кислот, а также с повышением высвобождения ацетилхолина в синапсах и активацией холинергической нейрональной передачи. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет предотвращения образования свободных радикалов. Энцефабол улучшает реологические свойства крови: повышает эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивает содержание АТФ в мембране эритроцитов. При применении Энцефабола усиливается кровоток и повышается потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, а также активизируется обмен глюкозы в участках мозга, где ранее определялись ишемические повреждения. Энцефабол способствует восстановлению нарушенных обменных процессов в нервной ткани, повышению умственной работоспособности и улучшению памяти.
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 100 мг Энцефабола составляет 30-60 мин. Связывание с белками плазмы крови - 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов - 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридина и 2-метилсульфинилметипиридина. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно с мочой; около 5% - с калом. Наибольшая часть дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За 1-е сутки выводится около 74% дозы. Период полувыведения составляет около 2,5 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве - в грудное молоко. При нарушении функции почек токсические концентрации в организме не достигаются.
Показания
симптоматическая терапия хронических нарушений функции головного мозга при синдромах деменции со следующими симптомами:
нарушения памяти и мышления, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения.
Первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза и смешанные формы. Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной трудоспособности. Посттравматическая энцефалопатия. Церебральный атеросклероз. Последствия энцефалита. Задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Применение
дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Средняя доза для взрослых составляет 200 мг - 2 таблетки по 100 мг или 10 мл суспензии (2 столовые ложки). Кратность назначения - 3 раза в сутки.
Грудным детям и детям в возрасте до 7 лет назначают в форме суспензии: грудным детям начиная с 3-го дня жизни, - по 1 мл суспензии в сутки утром на протяжении месяца; начиная со 2-го мес жизни эту дозу повышают на 1 мл каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайная ложка); в возрасте 1 года и старше в зависимости от показаний- по 1/2-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в сутки (от 50 до 300 мг в сутки); детям 7 лет и старше - по 1-2 чайных ложки суспензии 1-3 раза в сутки (от 50 до 600 мг в сутки). Детям в возрасте 7 лет и старше в зависимости от показаний назначают по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки (от 50 до 600 мг в сутки).
Препарат принимают во время или после еды. Таблетки проглатывают целиком, запивая жидкостью. Пациентам с нарушениями сна, а также детям при повышенной возбудимости не рекомендуется принимать препарат вечером.
Клиническое улучшение может наблюдаться через 2-4 нед, однако оптимальный эффект проявляется через 6-12 нед. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 нед.
Через 3 мес следует убедиться в наличии показаний для дальнейшего лечения.
Противопоказания
абсолютные - повышенная чувствительность к пиритинолу, к фруктозе (для препарата в форме суспензии); относительные - заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек; выраженные изменения состава периферической крови; острые аутоимунные заболевания, например системная красная волчанка, миастения,.
Побочные эфекты
при использовании препарата по показаниям и в рекомендованных дозах побочные эффекты маловероятны.
Нарушения сна, реже - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; тошнота, рвота, диарея, реже - анорексия, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз; аллергические реакции различной степени тяжести (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела).
Особые указания
у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут возникать аллергические реакции, поскольку последний подобен пиритинолу по химической структуре (тиоловые группы).
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. По результатам проведенных исследований не выявлено наличия у препарата тератогенного или эмбриотоксического действия. В грудное молоко проникает незначительное количество пиритинола. Решение о возможности применения препарата в период беременности и кормления грудью следует принимать после оценки соотношения риск/польза.
Взаимодействие
Энцефабол усиливает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Передозировка
проявляется усилением выраженности проявлений побочных эффектов. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Условия хранения
при температуре до 20-25 °С. Срок годности - 5 лет.
Форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пиритинола гидрохлорида; 50 или 100 таблеток в упаковке;
5 мл суспензии для приема внутрь содержат 100 мг пиритинола гидрохлорида (соответствует 100 мг пиритинола); 200 мл во флаконе.
