Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
эналаприлат ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным эндогенным вазопрессорным агентом.
Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных систем организма (калликреин-кининовой и простагландиновой), повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора.
Препарат вызывает стойкое снижение систолического и диастолического АД, обычно без ортостатической гипотензии.
При в/в введении действие препарата развивается через 15 мин, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 1-4 ч. Продолжительность действия - около 6 ч. Выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Показания
АГ при невозможности перорального применения эналаприла. Гипертензивный криз.
Применение
вводят в/в медленно (не менее 5 мин) в дозе 1,25 мг (1 мл р-ра) каждые 6 ч. Возможно разведение препарата в 50 мл 5% р-ра глюкозы, изотоническом р-ре натрия хлорида, 5% р-ре глюкозы в р-ре Рингера - Локка или изотоническом р-ре натрия хлорида. Начальная доза препарата для больных, принимающих диуретики, должна быть снижена до 0,625 мг (0,5 мл). Если через 1 ч после введения не отмечается удовлетворительного клинического эффекта, препарат вводят повторно в той же дозе, а через 6 ч продолжают лечение в полной дозе (1,25 мг каждые 6 ч).
При ХПН дозу устанавливают с учетом клиренса креатинина: если значение этого показателя превышает 0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови менее 265,2 мкмоль/л), Энап вводят в дозе 1,25 мг каждые 6 ч; если клиренс креатинина менее 0,5 мл/с (уровень креатинина в плазме крови выше 265,2 мкмоль/л), Энап назначают в начальной дозе 0,625 мг (0,5 мл). Если через 1 ч после введения не отмечается удовлетворительного клинического эффекта, препарат вводят повторно в той же дозе, а через 6 ч продолжают лечение в полной дозе (1,25 мг каждые 6 ч). Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата составляет 0,625 мг каждые 6 ч.
Продолжительность лечения препаратом Энап в/в - 48 ч, после чего пациента переводят на пероральный прием таблеток в начальной дозе 2,5-5 мг/сут. В дальнейшем доза может быть повышена.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью.
Побочные эфекты
наиболее часто (особенно после введения первой дозы) отмечается артериальная гипотензия со всеми ее проявлениями, последующей головной болью и общей слабостью; реже - чувство усталости, головокружение, кожная сыпь, запор.
Возможно временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; нормальные показатели восстанавливаются после снижения дозы препарата или прекращения лечения.
Ангионевротический отек лица и шеи, языка, глотки и гортани возникает крайне редко. Для устранения отека обычно достаточно отмены препарата и применения антигистаминных средств, в случае необходимости - введение адреналина, обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация или ларинготомия).
Особые указания
Энап в/в применяют только в стационаре.
У пациентов с цереброваскулярной и коронарной недостаточностью артериальная гипотензия может приводить к развитию инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение таких больных следует проводить очень осторожно и начинать с половинной дозы.
Препарат может вызвать артериальную гипотензию у пациентов с выраженной гипонатриемией, гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой или хроническим гемодиализом.
Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.
Лечение инъекционной формой Энапа противопоказано в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью. В этот период препарат можно применять лишь в исключительных случаях, когда польза от проводимой терапии превышает возможный наносимый вред.
Взаимодействие
одновременное применение диуретиков повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения дозу последних необходимо снизить, а пациенты должны находиться под наблюдением не менее 1 ч после первой инъекции эналаприлата.
Одновременное применение спиронолактона, амилорида или триамтерена может привести к гиперкалиемии.
У пациентов, получающих Энап и препараты лития, может развиться интоксикация литием, которая проходит после отмены обоих препаратов.
Энап в/в можно применять одновременно с сердечными гликозидами, блокаторами в-адренорецепторов и метилдопой, антагонистами кальция, гидралазином, празозином.
Передозировка
наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.
Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости - провести инфузию ангиотензина II под контролем жизненно важных функций организма с определением уровней калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови. В тяжелых случаях - проводят гемодиализ.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Форма выпуска
1 мл инъекционного р-ра (1 ампула) содержит 1,25 мг эналаприлата; 5 ампул в упаковке.
