Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Исследование связывания с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo, и имеет минимальное сродство с подтипами серотониновых рецепторов. Препарат обладает незначительной способностью связываться с
Показания
Депрессия. Обсессивно-компульсивные состояния.
Применение
Депрессия
Начальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг в течение недели, которую необходимо принимать 1 раз в сутки, желательно перед сном. Дозу постепенно повышают до достижения эффективной. Эффективная суточная доза обычно составляет 100 мг и может в некоторых случаях быть повышена до 300 мг/сут (подбирается индивидуально, в зависимости от реакции больного).Суточная доза, превышающая 100 мг, должна быть разделена на 2 или 3 приема.Улучшение состояния следует ожидать через 2–4 нед терапии адекватной дозой препарата. Рекомендуется продолжать лечение при отсутствии у пациента симптомов заболевания на протяжении 6 мес (согласно рекомендациям ВООЗ). Рекомендуемая доза для предупреждения возникновения рецидива депрессии — 100 мг 1 раз в сутки.Таблетки следует глотать не разжевывая и запивать водой.Обсессивно-компульсивные нарушения (взрослые и дети в возрасте от 8 лет)
Рекомендованная начальная суточная доза на протяжении 1-й недели лечения составляет 50 мг. Далее дозу постепенно повышают до достижения эффективной. У взрослых обычная суточная доза Депривокса составляет 100–200 мг, максимальная — 300 мг/сут. Если улучшение состояния пациента не отмечают в течение 10 нед терапии, лечение Депривоксом следует пересмотреть. По рекомендуемой длительности терапии препаратом Депривокс исследований не проводили.Вследствие хронического характера заболевания рекомендуется продолжать лечение еще не менее 10 нед после появления удовлетворительного терапевтического ответа на применение препарата.Доза для каждого пациента должна быть подобрана индивидуально, терапию проводят минимально эффективной дозой; продолжительность курса лечения необходимо периодически корригировать. Пациентам, хорошо реагирующим на курс терапии, рекомендуется комбинация медикаментозной и поведенческой терапии.Печеночная и почечная недостаточность, сердечные заболевания
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью терапию препаратом Депривокс следует начинать с низких доз и при условии постоянного врачебного контроля.
Противопоказания
Депривокс не следует применять одновременно с тизанидином и ингибиторами МАО. Препарат назначают через 2 нед после завершения терапии ингибиторами МАО.Флувоксамина малеат не следует назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к флувоксамина малеату или любому веществу, входящему в состав препарата.
Побочные эфекты
тошнота, иногда сопровождаемая рвотой, является симптомом, который возникает чаще всего во время лечения флувоксамином. Выраженность этого побочного эффекта, как правило, уменьшается на протяжении первых 2 нед от начала лечения. Другие побочные эффекты часто связанные с заболеванием и не нуждаются в соответствующей терапии.Частота случаев побочного действия определяется так:очень часто (
Особые указания
при переходе от терапии ингибиторами МАО к приему Депривокса (флувоксамина) курс лечения следует начинать не менее чем через 2 нед после завершения терапии обратимыми или необратимыми ингибиторами МАО.Терапию ингибиторами МАО следует начинать не менее чем через 1 нед после завершения терапии Депривоксом. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью изредка отмечают повышение уровня печеночных ферментов с выраженными симптомами. В таких случаях следует отменить препарат.Следует соблюдать особую осторожность относительно больных эпилепсией. В случае возникновения судорог терапию Депривоксом необходимо прекратить.Как при любом лечении депрессии, в начале терапии существует риск развития суицидального настроения в период между началом лечения и клиническим улучшением. Как и при применении других антидепрессантов, терапевтический эффект может клинически не проявляться на протяжении первых
Взаимодействие
препарат не назначают в комбинации с ингибиторами МАО.Флувоксамин является мощным ингибитором CYP 1А2 и в меньшей степени — CYP 2C и CYP 3A4. Лекарственные средства, которые преимущественно метаболизируются при участии этих изоферментов, выводятся медленнее и могут иметь высокие концентрации в плазме крови при одновременном применении с Депривоксом. Это особенно касается препаратов с узким терапевтическим индексом. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, а при необходимости менять дозы препаратов.Флувоксамин имеет граничный эффект на CYP 2D6. Считается, что он не влияет на неокислительный метаболизм или почечную экскрецию.CYP 1А2
При применении вместе с Депривоксом наблюдалось повышение в плазме крови ранее стабильной концентрации таких трициклических антидепрессантов (например кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например клозепин, оланзапин), которые преимущественно метаболизируются посредством цитохрома CYP 1А2. Требуется рассмотреть необходимость снижения дозы этих препаратов перед началом лечения Депривоксом.Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают Депривокс и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся CYP 1А2 (такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), а при необходимости изменять дозировку этого препарата.При применении вместе с Депривоксом концентрация варфарина в плазме крови значительно повышается и протромбиновое время увеличивается.Зафиксированы частные случаи кардиотоксического эффекта комбинации флувоксамина с тиоридазином.Поскольку концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с Депривоксом увеличивается, может возникнуть необходимость в снижении его дозы.Уровень кофеина в плазме крови может повышаться при применении вместе с Депривоксом напитков, содержащих кофеин. Поэтому пациентам, употребляющим значительное количество напитков, которые содержат кофеин, необходимо уменьшить их в случае назначения им Депривокса и появления побочных эффектов кофеина (тремор, ощущение сердцебиения, тошнота, беспокойство, бессонница).При приеме ропинирола в комбинации с Депривоксом возможно повышение его концентрация в плазме крови, что увеличивает риск передозировки. Поэтому необходимо наблюдение пациентов, а в случае необходимости — снижение дозы ропинирола во время лечения Депривоксом и после его отмены.CYP 2C
Необходим тщательный контроль состояния пациентов, одновременно принимающих флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются CYP 2C (такие как фенитоин), а при необходимости — изменить дозы этого препарата.CYP 3А4
Терфенадин, астемизол, цизаприд (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Необходим тщательный контроль состояния пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся CYP 3А4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), и в случае необходимости — менять дозы этого препарата.При одновременном приеме с Депривоксом возможно повышение концентрации в плазме крови бензодиазепинов, метаболизирующихся окислением (например тризолама, мидазолама, алпразолама и диазепама). Дозу этих бензодиазепинов необходимо снизить при одновременном применении с Депривоксом.Глюкуронидация
Препарат не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови.Почечная экскреция
Препарат не влияет на концентрацию атенолола в плазме крови.Фармакодинамическое взаимодействие
Серотонинергические эффекты могут усиливаться в случае применения Депривокса в комбинации с другими серотонинергическими препаратами (включительно с триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя дырчатого) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Депривокс назначают в комбинации с литием больным с тяжелыми формами заболевания, резистентными к медикаментозному лечению. Однако литий (возможно, и триптофан) может усиливать серотонинергическое влияние Депривокса. Поэтому комбинацию этих препаратов необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелой, резистентной к лечению депрессией.У больных, получающих пероральные антикоагулянты и Депривокс, возможно повышение риска возникновения кровотечения. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов.Во время применения препарата Депривокс, как и других психотропных препаратов, больным следует избегать употребления алкоголя.
Передозировка
были сообщения о передозировке препаратом Депривокс при монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Для большинства случаев передозировки характерны желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и диарея), сонливость, головокружение. Кроме этого, были сообщения о нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия и гипотензия), сознания, а также судорогах, развитии комы и нарушении функции печени.В отдельных случаях отмечена передозировка при применении Депривокса в комбинации с другими лекарственными средствами.Есть сообщения о смерти пациентов, которые сознательно приняли очень высокую дозу Депривокса в комбинации с другими лекарственными средствами или в исключительных случаях — только Депривокса.Максимальная принятая пациентом зафиксированная доза препарата Депривокс составляет 12 г; удалось достичь полного восстановления состояния пациента с помощью симптоматического лечения.Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки сразу после приема таблеток следует промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Рекомендуется применение активированного угля и слабительных средств (при диарее от слабительного следует отказаться).
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
