Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Основной механизм действия препарата обусловлен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмоток.Фармакокинетика. Бритомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, которое снижает колебание его концентрации в сыворотке крови в отличие от препаратов немедленного действия.Всасывание. После многократного применения относительная биодоступность торасемида в форме таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами немедленного действия составляет 100%. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1,5 ч. Показатели всасывания не меняются в случае наличия печеночной или почечной недостаточности.Распределение. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%. Объем распределения торасемида — 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.Выведение. ТЅ торасемида составляет приблизительно 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выведением почками (приблизительно 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, ТЅ и AUC удлиняются.У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект в этой группе пациентов обеспечивается повышением дозирования.
Показания
отеки, вызванные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени; эссенциальная гипертензия — в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.
Применение
таблетки принимать не разжевывая и не измельчая независимо от приема пищи и времени суток, запивая небольшим количеством жидкости. Застойная сердечная недостаточность
Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Хроническая почечная недостаточность
Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта. Цирроз печени
Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами — антагонистами альдостерона или калийсберегающими мочегонными средствами. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2–3 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.Данные относительно однократного приема доз, превышающих 40 мг/сут, отсутствуют.Эссенциальная гипертензия
Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения АД в течение 4–6 нед, дозирование необходимо повысить до 10 мг 1 раз в сутки.В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотоническими средствами.Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе доз.Пациенты с почечной недостаточностью могут нуждаться в повышении дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата или производным сульфонилмочевины.Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.Редкая наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Побочные эфекты
побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.Нарушения обмена веществ
Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия. Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.Нечасто: судороги нижних конечностей.Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия, покраснение лица.Со стороны дыхательной системы
Нечасто: носовые кровотечения.Со стороны ЖКТ
Часто: диарея.Нечасто: боль в животе, метеоризм.Со стороны почек и мочевыделительной системы
Часто: повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия. Нечасто: императивные позывы к мочеиспусканию.Общие нарушения
Нечасто: жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.Изменения лабораторных показателей
Нечасто: снижение уровня тромбоцитов.Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбоза, кожных реакций, синкопе.
Особые указания
препарат Бритомар необходимо с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Бритомара (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза это лекарственное средство следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После приема торасемида отмечались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, проявляющихся в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Бритомаром, начиная с более низких доз.У пациентов с сердечно-сосудистой патологией, особенно в случае приема препаратов дигиталиса, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения Бритомара в период беременности и его экскреции в грудное молоко отсутствуют. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать его пациентам этой возрастной категории.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее, во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.
Взаимодействие
при одновременном применении Бритомара с блокаторами
Передозировка
до настоящего времени явлений передозировки в результате применения Бритомара не отмечено. В случае передозировки может отмечаться усиление побочных реакций (гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация). В случае передозировки необходимо провести терапию, направленную на поддержание водно-электролитного баланса.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
