Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
"Петлевой" диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.
Снижает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя".
Показания
— отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, и почек;
— артериальная гипертензия.
Применение
Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет, как правило, 10-20 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек: начальная доза составляет, как правило, 20 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени: начальная доза составляет, как правило, 5-10 мг 1 раз/ вместе с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При необходимости доза препарата Бритомар может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет, как правило, 5 мг 1 раз/ При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/ Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пропуск дозы: В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.
Противопоказания
— анурия;
— печеночная кома и прекома;
— рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
— дегидратация;
— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
— дигиталисная интоксикация;
— острый гломерулонефрит;
— синоатриальная и AV блокада II и III степени;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
— беременность;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид.
С осторожностью
— артериальная гипотензия;
— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
— нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
— желудочковая аритмия в анамнезе;
— острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
— диарея;
— панкреатит;
— сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
— заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
— подагра, гиперурикемия;
— анемия,
— одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ);
— гипокалемия;
— гипонатриемия;
— период лактации.
Побочные эфекты
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня ТГ в крови), полидипсия (усиленная жажда).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение ЧСС), усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна - чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм; частота неизвестна - тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам); нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Лабораторные показатели: нечасто - увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Прочие: нечасто - астения (истощение), слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.
Особые указания
Препарат следует применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар. У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.
При длительном лечении препаратом Бритомар рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.
Пациентам, получающим Бритомар в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.
Применение препарата Бритомар может вызывать обострение подагры.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.
Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ не эффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
