Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
азитромицин (2R,3S,4R,5R,8R, 10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-б-L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12, 14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-в-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат) - представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий, в высокой концентрации оказывает бактерицидный эффект. Обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Str. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spр., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема азитромицина внутрь достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация Азицина в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. В наиболее высокой концентрации препарат накапливается в миндалинах, бронхиальном секрете, слизистой оболочке бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий альвеол, в экссудате среднего уха, слизистой придатков носа. Через 24-96 ч после приема концентрация Азицина в слизистой оболочке бронхов в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5-7 сут. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза, обеспечивая достоверно более высокую концентрацию антибиотика в очаге инфекции, чем в здоровых тканях.
После приема внутрь более 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, приблизительно 4,5% - с мочой в течение 72 ч, остальная часть метаболизируется в печени путем деметилирования.
Период полувыведения составляет в среднем 35-50 ч, а в некоторых случаях - до 80 ч. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения увеличивается.
Показания
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей - хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, а также другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Применение
взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в день за 1 ч до или через 2 ч после еды в течение 3 дней или в течение 5 сут (500 мг в 1-й день, затем - по 250 мг со 2-го по 5-й день). Курсовая доза - 1,5 г.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит), - по 1 г однократно.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) - в 1-й день назначают 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, - по 1 г в день в течение 3 дней (в составе комбинированной терапии).
Детям в возрасте от 5 до 11 лет (масса тела 20-37 кг) Азицин назначают по 1 капсуле (250 мг) 1 раз в день (суточная доза - 10 мг/кг массы тела) в течение 3 дней.
Детям в возрасте до 5 лет азитромицин назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующую - с перерывом 24 ч.
Противопоказания
повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Побочные эфекты
Азицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны ЖКТ - вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. В большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможно транзиторное, умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, редко - нейтрофилия и эозинофилия. Через 2-3 нед после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.
Особые указания
в связи с особенностями фармакокинетики препарата не возникает необходимости применять Азицин в течение более продолжительного времени, чем это указано в инструкции. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы. Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат в период беременности; на время лечения кормление грудью прекращают. Следует с осторожностью применять Азицин у больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.
Взаимодействие
антациды замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.
Передозировка
проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, диареей, иногда анорексией, запором. Возможно развитие холестатического гепатита с повышением активности печеночных трансаминаз, желтушностью склер и видимых слизистых оболочек. Со стороны ЦНС возможны недомогание, слабость, головная боль, головокружение, нарушение слуха.
Лечение: при необходимости промывают желудок, назначают внутрь активированный уголь.
В тяжелых случаях проводят мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса и экстракорпоральную гемосорбцию. Специфического антидота нет.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
