Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.
Клавулановая кислота - бета-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Аугментин активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулаза-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*; в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp*. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.*; в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*- некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.
Таблетки Аугментина, содержащие 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, представляют собой лекарственную форму с замедленным высвобождением, которая отличается от обычных таблеток другими фармакокинетическими параметрами. Это обеспечивает чувствительность к препарату тех штаммов Streptococcus pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину опосредована пенициллин-связывающими протеинами (пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
— инфекции мочеполовых путей: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
— инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
— другие смешанные инфекции, например, септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания
— желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе;
— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).
Не рекомендуется применять Аугментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Побочные эфекты
Определение частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), иногда (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения любой формы аллергического дерматита лечение Аугментином необходимо прекратить.
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, крапивница; редко - многоформная эритема.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль; очень редко - обратимые гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (у взрослых); часто - диарея (у детей), тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота; иногда - диспепсия; очень редко - изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали (у детей, принимающих суспензию).
Со стороны печени: иногда при лечении бета-лактамными антибиотиками наблюдается умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ (клиническое значение не установлено); очень редко - гепатит, холестатическая желтуха. Эти побочные эффекты наблюдаются при приеме других пенициллинов или цефалоспоринов.
Побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми, возникают во время или вскоре после окончания лечения. У детей развиваются очень редко. Возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией.
В крайне редких случаях у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, побочные эффекты могут быть тяжелыми и привести к летальному исходу.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Эффекты, обусловленные микробиологическим действием: часто - кандидоз слизистых оболочек; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колит.
При приеме Аугментина побочные эффекты возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.
Особые указания
Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на антибиотики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
С осторожностью применять Аугментин у пациентов с нарушениями функции печени.
Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить принимая Аугментин в начале приема пищи.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.
В целом, Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.
Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.
В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином и о зависимости от этого препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аугментин не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении Аугментина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (об этом необходимо информировать пациенток).
Передозировка
возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток (250 мг+125 мг) и (875 мг+125 мг) - 2 года, таблеток (500 мг+125 мг) - 3 года. Срок годности порошка для приготовления суспензии - 2 года.
