Описание / Инструкция
Показания
Лечение взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.
Применение
Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ;
— тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— беременность (перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность), кормление грудью;
— женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л;
— тяжелый иммунодефицит, например СПИД;
— тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению;
— тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа, тяжелые активные инфекции, тяжелая гипопротеинемия;
— дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
Терифлуномид - основной метаболит лефлуномида. Информация о профиле безопасности лефлуномида у пациентов с ревматоидным или псориатическим артритом может быть использована при назначении терифлуномида пациентам с рассеянным склерозом. По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо-группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%). В целом диарея, тошнота и алопеция носили легкий или умеренный характер, проходили быстро и изредка приводили к прекращению терапии.
Нежелательные реакции, отмеченные при приеме Абаджио® в дозе 14 мг в сутки в ходе плацебо-контролируемых исследований, приведены ниже. Частоту определяли следующим образом: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестные (невозможно установить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень часто - парестезия; часто - пояснично-крестцовый радикулит, заболевания запястного канала, гиперестезия, невралгия, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, зубная боль; очень редко - панкреатит*.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальные заболевания легких *.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто - нейтропения, нечасто - анемия, тромбоцитопения легкой степени.
Со стороны иммунной системы: часто - аллергическая реакция легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - алопеция, часто - сыпь, угревая сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - мышечно-скелетные боли, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы: часто - меннорагия.
Инфекционные осложнения: очень часто - грипп, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочеполовых путей, ларингит, микоз стоп; часто - бронхит, синусит, фарингит, цистит, вирусный гастроэнтерит, герпес ротовой полости, инфекции пародонта.
Реакция в месте введения, осложнения процедуры: часто - боль, постравматическая боль.
Лабораторные показатели: очень часто - увеличение уровня аланинаминотрансферазы; часто - увеличение уровня гаммаглутамилтрансферазы, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, уменьшение веса, уменьшение количества нейтрофилов, уменьшение количества лейкоцитов.
* - только на основании информации о профиле безопасности лефлуномида.
Описание отдельных нежелательных реакций
Алопеция была описана как истончение волос, снижение плотности волосяного покрова, потеря волос, связанная или не связанная с изменениями в текстуре волос у 15,2 % пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг по сравнению с 4,3 % пациентов, принимавших плацебо. Большая часть случаев была описана как диффузное или генерализованное поражение всего скальпа (без полной потери волос). В большинстве случаев данная нежелательная реакция отмечалась в течение первых 6 месяцев, со спонтанным выздоровлением у 57 из 63 (90%) пациентов. 1,5% участников прекратили терапию в связи с алопецией в группе терифлуномида по сравнению с 0% в группе плацебо. Нежелательные реакции со стороны печени В плацебо-контролируемых исследованиях было установлено:
В группах пациентов, получавших терифлуномод, чаще по сравнению с плацебо наблюдалось увеличение активности трансаминазы АЛТ менее или равное 3 ВГН. Процент пациентов, у которых отмечалось повышение АЛТ выше 3-х ВГН, был сопоставим во всех группах. Повышение уровня АЛТ отмечалось в основном в первые шесть месяцев лечения. После прекращения лечения активность фермента АЛТ возвращалась к норме. Время до нормализации активности фермента АЛТ варьировало от месяцев до лет. Влияние на артериальное давление
В плацебо-контролируемых исследованиях было установлено следующее:
- систолическое артериальное давление было выше 140 мм рт. ст. у 18,6% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,8% на фоне плацебо;
- систолическое артериальное давление было выше 160 мм рт. ст. у 4,1% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 2,6% на фоне плацебо;
- диастолическое давление крови было выше 90 мм рт. ст. у 20,3% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,1% на фоне плацебо.
Передозировка
Симптомы: информации по передозировке или интоксикации терифлуномидом у человека нет. Терифлуномид в дозе 70 мг ежедневно принимался здоровыми участниками в течение 14 дней. Наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности терифлуномида при приёме пациентами с рассеянным склерозом.
Лечение: в случае существенной передозировки или токсичности для ускоренного выведения рекомендуется колестирамин или активированный уголь. Рекомендованной процедурой является приём колестирамина в дозе 8 г 3 раза в день в течение 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы, можно снизить дозу колестирамина до 4 г. Альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2°до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
