Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
препарат оказывает антиагрегантное действие. Селективно и необратимо ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и угнетает таким образом их агрегацию. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню по мере обновления тромбоцитов, то есть в среднем через 7 дней после прекращения приема.После приема внутрь в дозе 75 мг быстро всасывается в ЖКТ. В связи с быстрой биотрансформацией в печени концентрация препарата в плазме крови через 2 ч после приема незначительна (0,025 мкг/л). Основной метаболит (85% циркулирующего в плазме крови соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови его не выявляют. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови. После приема препарата внутрь около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% — с калом. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.
Показания
профилактика ишемических нарушений при атеросклеротическом поражении сосудов у больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированные заболевания периферических артерий; у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Применение
внутрь по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST лечение Атерокардом должно быть начато однократной дозой 300 мг в 1-е сутки лечения, а затем продолжено дозой 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг/сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.
Побочные эфекты
Со стороны свертывающей системы крови: гематурия, пурпура, носовые, желудочно-кишечные, конъюнктивальные и внутричерепные кровотечения.Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, запор, диарея, обострение пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени, желчевыводящих путей.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.Дерматологические реакции: кожная сыпь.Отмечали реакции повышенной чувствительности; в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение температуры.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с повышенным риском возникновения кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние, травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегационное действие нежелательно, прием препарата следует прекратить за 7 дней до операции.При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза; рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Взаимодействие
препарат потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема НПВП.Сочетанное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку эта комбинация может усилить кровотечение.При одновременном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако сочетанное их применение с клопидогрелем является безопасным.Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами
Передозировка
Симптомы: увеличение времени кровотечения.Лечение: переливание тромбоцитарной массы.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
