Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
амоксициллин ((2S-5R, 6R)-[(R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетамидо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тио-1-азацикло-[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота) - полусинтетический пенициллин с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного способностью ингибировать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков - Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков (Peptostreptococcus, Peptococcus), микроаэрофильных стрептококков (Streptococcus faecalis), а также грамположительных палочек - Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: кокки - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; палочки - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella catarrhalis; спирохеты - Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi; хламидии - Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодиев, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabillis).
После приема внутрь хорошо всасывается, не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Не проникает через ГЭБ, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови отмечается через 1-2 ч после приема. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выделяется в основном почками: 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе - острые и хронические инфекции мочевых путей (уретрит, пиелонефрит); ангина, острый отит, бронхит, бактериальный фарингит, синусит, пневмония; острая неосложненная гонорея; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе при ожоговой болезни; инфекции желчевыводящих путей и пищеварительного тракта; в комбинации с метронидазолом применяют для лечения хронического гастрита, а также пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Применение
взрослым и детям в возрасте старше 10 лет (c массой тела более 40 кг) внутрь в разовой дозе 250-500 мг, при тяжелом течении инфекции - до 1 г в 3 приема. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг, в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг на 1 кг массы тела. При почечной недостаточности у взрослых и детей интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз. Применение Амоксила-КМП в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола, заболеваниях пищеварительного тракта, течение которых сопровождается продолжительной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени, а также в период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; реже - озноб, боль в суставах, эозинофилия; очень редко - анафилактический шок); тошнота, рвота, диарея; развитие суперинфекций, вызванных невосприимчивыми к препарату микроорганизмами. При использовании в комбинации с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, стоматит, реже - гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек).
Особые указания
в период беременности препарат назначают только в случае крайней необходимости. При нарушении функции почек дозу следует устанавливать с учетом клиренса креатинина. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.
Взаимодействие
при одновременном применении амоксициллина и пероральных контрацептивов снижается эффективность последних, а также существует вероятность кровотечения. Повышает всасывание дигоксина. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Выделение амоксициллина из организма почками снижается при одновременном применении с пробенецидом, оксифенбутазоном, фенилбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном. Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в сыворотке крови за счет повышения его элиминации.При одновременном применении с аллопуринолом возможно повышение частоты аллергических реакций со стороны кожи.Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.При одновременном приеме с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как повышается вероятность кровотечения.Появление диареи может снижать абсорбцию других препаратов и эффективность препарата Амоксил.Амоксил может снижать концентрацию эстрадиола в моче беременных.
Передозировка
при длительном использовании препарата в высоких дозах - головокружение, атаксия, потеря сознания, депрессия, периодические нейропатии, судороги.
Условия хранения
в сухом прохладном, защищенном от света месте.
