Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Бримонидин — селективный α2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на α2-адренорецепторы. При применении в форме глазных капель 1,5 мг/мл максимальный эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному тракту.
Фармакокинетика. При инстилляции глазных капель Сmах достигается через 0,5–2,5 ч, T½ составляет около 2 ч.
Системное всасывание бримонидина замедлено. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводится бримонидин и его метаболиты почками.
Показания
открытоугольная глаукома. Повышенное глазное давление (как монотерапия, так и в комбинации с другими препаратами, которые снижают ВГД).
Применение
применяют местно. Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 ч.
Альфаган П можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли, следует придерживаться интервала как минимум 5 мин между закапываниями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бримонидина тартрату и другим компонентам препарата.
Одновременная терапия ингибиторами МАО.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг), поскольку безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не изучалась.
Побочные эфекты
частоту побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивали таким образом: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%).
В клинических исследованиях препарата Альфаган П выявленны следующие побочные эффекты:
Со стороны органов зрения: очень часто — аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаз, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век; часто — ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадание поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — снижение АД.
Со стороны органов дыхания: часто — бронхит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — высыпания, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный.
Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия.
Другие: часто — общие аллергические реакции, астения, утомляемость; нечасто — изменение вкусовых ощущений.
У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония.
Дополнительно получены данные о следующих эффектах:
Со стороны органов зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны ЦНС: депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).
Особые указания
необходимо с осторожностью применять его у больных со следующими заболеваниями: ортостатическая гипотензия, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются сердечной недостаточностью, цереброваскулярные заболевания, приводящие к церебральной недостаточности, почечная недостаточность (клиренс креатинина <40 мл/мин), печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
Необходимо сторого контролировать состояние больных при вышеперечисленных состояниях, при ухудшении состояния больного необходимо отменить прием препарата.
Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата необходимо их снять. Контактные линзы можно снова одеть через 15 мин.
Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона-капельницы составляет 28 сут.
Применение в период беременности или кормления грудью. Контролируемых исследований у беременных не проводили. В период беременности и кормления грудью бримонидин следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не изучали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение препарата может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами до восстановления остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении внимания и скорости психомоторных реакций, рекомендуется воздержаться от выполнения этого вида деятельности.
Взаимодействие
при применении более одного местного офтальмологического средства препараты применяют с интервалом 5 мин.
Несмотря на отсутствие специальных исследований взаимодействия препарата следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, которые подавляют ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность альфа-адреномиметиков снижать АД и ЧСС, гипотензивные препараты и сердечные гликозиды необходимо назначать с осторожностью.
В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа-адреномиметик) при сочетанном применении с трициклическими антидепрессантами нельзя исключить возможность снижения эффективности препарата Альфаган П при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью следует назначать препарат Альфаган П с трициклическими антидепрессантами, которые могут влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.
Передозировка
сообщений о случаях передозировки препарата нет. При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ. При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
