Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
?-липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование ?-кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглютората в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена ?-липоевой кислоты в результате интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например кетоновых тел) обусловливает нарушение аэробного гликолиза. ?-липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) - дисульфидной (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). В ходе окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своему обновительному потенциалу, составляющему 0,32 вольта, дигидролипоевая кислота является мощным редуцирующим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, ?-токоферил-радикал в ?-токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксичные и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. ?-Липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений U-дефицита у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимина. Содержание как свободной ?-липоевой кислоты, так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень низкое и недостаточное для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности при сахарном диабете. У этих больных ?-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.
При пероральном приеме ?-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг ?-липоевой кислоты максимальная концентрация составляла 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке крови - 15,8 нг/мл. Период полувыведения - 10-20 мин.
In vitro ?-липоевая кислота быстро захватывалась клетками и возобновлялась к дигидролипоевой кислоте. Поглощение ?-липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93-97%), главным образом в форме метаболитов; ?-липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации.
Показания
с профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетических полинейропатий, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами.
Применение
препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) (в тяжелых случаях - 1,2 г) 1 раз в сутки. Таблетки принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после приема пищи. Лечение препаратами ?-липоевой кислоты проводят в два этапа. На первом этапе рекомендовано начинать с в/в введения препаратов ?-липоевой кислоты в дозе 600 мг на протяжении 10-20 дней. На втором этапе больных переводят на пероральный прием Альфа-липона в дозе 600 мг (в тяжелых случаях - 1,2 г). Рекомендовано принимать препарат один раз в сутки, утром. Лечение длится 2-4 мес. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды в год.
Противопоказания
препарат противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к ?-липоевой кислоте или к какому-либо из компонентов лекарственного средства.
В связи с отсутствием опыта применения назначение препарата детям и подросткам, а также в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Побочные эфекты
иногда - ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Редко - развитие анафилактического шока. Очень редко - судороги, диплопия, пурпура и тромбофлебиты. Возможна гипогликемия в результате улучшения утилизации глюкозы.
Особые указания
при лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии. Пациентам, принимающим препараты ?-липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку он снижает терапевтическую активность препарата.
Взаимодействие
?-липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. ?-Липоевая кислота с сахарами образует плохорастворимые комплексные соединения. Возможное усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. В связи с этим необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии применения ?-липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или развитии тяжелого побочноего действия необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
