Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
левоцетиризин S(-)левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. При исследовании фармакодинамики на здоровых добровольцах установлено, что левоцетиризин имеет вдвое большее сродство к Н1-рецепторам, чем цетиризин; действуя даже в дважды более низкой дозе, по антигистаминной активности равен цетиризину. Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролированных клинических исследованиях, проводимых с участием пациентов с сезонными или персистирующими аллергическими ринитами. Терапевтическая активность 5 мг левоцетиризина приблизительно равна терапевтической активности 10 мг цетиризина. Левоцетиризин не влияет на величину Q-T-интервала на ЭКГ. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице, снижает бронхоконстрикцию при БА. Препарат не оказывает действия на ЦНС, а также на 5-адренергические НТ-рецепторы.
Левоцетиризин хорошо абсорбируется, начиная действовать в течение первого часа после приема. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 28-50 нг/мл после приема 5 мг. Биодоступность левоцетиризина - 97,03%, связывание с белками плазмы крови - 95%, объем распределения - 0,3 л/кг. После приема 5 мг левоцетиризина с мочой выводится 13 метаболитов. Основные пути метаболизма - окисление, присоединение глюкозы, таурина и глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которые выводятся преимущественно с мочой. Среднее значение почечного клиренса 29 мл/мин, общий клиренс - 0,6 мл/мин/кг. Период полувыведения - 7 ч.
Показания
сезонные и персистирующие аллергические риниты, сезонный и круглогодичный аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, экзема, зуд кожи, аллергический дерматит, атопический дерматит, контактный дерматит, аллергические реакции на укусы насекомых, в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактный аллергодерматит, хроническая экзема), аллергия, вызваная приемом пищи, лекарственных средств/препаратов и различных аллергенов (пыль, пыльца, шерсть животных).
В комплексном лечении инфекционно-аллергической формы БА.
Ангионевротический отек. В комплексной терапии с препаратами с высоким риском аллергизации (антибиотики, вакцины, сыворотки).
Применение
взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям в возрасте 2-6 лет - 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза -10 мг (2 таблетки) в сутки.
Противопоказания
гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его первичному соединению - гидрозину и/или любому другому компоненту препарата; детям в возрасте младше 2 лет.
Побочные эфекты
редко - головная боль, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, сонливость, астения, тахикардия, головокружение, носовые кровотечения. В очень редких случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных трансаминаз.
Особые указания
при почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При 50-80 мл/мин и более применяют 1 таблетку в сутки, при 30-49 мл/мин -1 таблетку через день, при 30 мл/мин - 1 таблетку каждые 3 дня. При значении клиренса менее 10 мл/мин прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Применение препарата в период кормления грудью возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для грудного ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность управлять транспортными средствами. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), возможность управления транспортными средствами и механизмами следует определить после индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие
исследование относительно взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили. Однако сочетанное применение алкоголя, трициклических антидепрессантов (например амитриптилина), наркотических веществ (например морфина, кодеина), бензодиазепинов (например диазепама), седативных антигистаминных средств (например хлорфенирамина) может приводить к сонливости.
Передозировка
у взрослых симптомы передозировки проявляются сонливостью, у детей - возбуждением, сменяющимся сонливостью. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
