Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лоратадин — производное пиперидина, является сильным антигистаминным средством пролонгированного действия второго поколения. Механизм действия лоратадина обусловлен избирательным блокированием гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин, характеризующийся выраженным сродством к периферическим H1-рецепторам, практически не имеет сродства с гистаминовыми рецепторами, локализованными в ЦНС, а также с другими рецепторами биогенных аминов. Лоратадин плохо проникает через ГЭБ ввиду размеров молекулы и высокой способности к связыванию с белками плазмы крови. Все это приводит к тому, что седативное действие лоратадина не всегда проявляется. Препарат также не усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.Лоратадин оказывает антиаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость капилляров, купирует спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей.Фармакокинетика. После перорального применения лоратадин быстро абсорбируется в ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови спустя 1–2 ч. 97–99% лоратадина связываются с белками плазмы крови.После однократного применения терапевтический эффект проявляется через 1–3 ч, достигая максимума через 8–12 ч. Продолжительность антигистаминного действия — 24–48 ч. В случае длительного применения лоратадин достигает равновесной концентрации в плазме крови в течение 5 дней от начала терапии.Метаболизируется лоратадин в печени двумя путями при участии энзимов цитохрома P450: CYP 34A и CYP 2D6. Одновременное применение лоратадина и ингибиторов CYP 34A или CYP 2D6 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) может привести к замедлению метаболизма лоратадина и повышению его концентрации в плазме крови.Повышение Cmax препарата не влечет за собой увеличение T1/2 и не повышает риск развития побочных эффектов.Декарбоэтоксилоратадин (DCL) является основным активным метаболитом лоратадина. Декарбоэтоксилоратадин связывается с неактивным гидроксильным производным и выводится с мочой. T1/2 для лоратадина составляет 7,5–11 ч, полная элиминация препарата из плазмы крови осуществляется через 60–120 ч. Около 25% выводится с мочой в течение 24 ч, оставшееся количество — с мочой и калом в течение последующих 10 дней. Фармакокинетика лоратадина и декарбоэтоксилоратадина в пределах суточной терапевтической дозы 10–40 мг не зависит от дозы и не изменяется при длительном применении.Отсутствует вероятность кумуляции препарата при суточной дозе 40 мг.Фармакокинетический профиль у детей в возрасте 2–12 лет не отличается от такового у взрослых. Прием пищи влияет на фармакокинетику препарата, повышая биодоступность лоратадина и декарбоэтоксилоратадина, а также увеличивая приблизительно на 1 ч время, необходимое для достижения Cmax препарата и его активного метаболита в плазме крови. Лоратадин проникает в грудное молоко, достигая концентрации, равной содержанию препарата в плазме крови. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.
Показания
сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит; хроническая идиопатическая крапивница; аллергический дерматит.
Применение
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;дети в возрасте 2–12 лет: с массой тела <30 кг — 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки; с массой тела >30 кг — 10 мг (1 таблетка) в сутки.Длительность терапии — 10 дней, вопрос о продлении курса лечения решает врач в зависимости от терапевтического эффекта.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 2 лет.
Побочные эфекты
у лиц с повышенной чувствительностью могут отмечать головную боль, повышенную утомляемость, тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость. В отдельных случаях возможны тахикардия, обморочные состояния, алопеция, анафилаксия, нарушения функций печени, наджелудочковая тахиаритмия, сыпь.
Особые указания
необходимо с осторожностью применять препарат при ОПН или острой печеночной недостаточности. При коэффициенте клубочковой фильтрации <30 мл/мин рекомендуется снизить начальную дозу препарата до 10 мг, которую следует принимать через день.У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 может значительно отличаться.Прием препарата следует прекратить за 7 дней до планового проведения кожных аллергических тестов, поскольку действие лоратадина может нивелировать положительную реакцию на тестируемые аллергены.Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется.При необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, поскольку лоратадин проникает в грудное молоко.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период терапии лоратадином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с использованием потенциально небезопасных механизмов.Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Взаимодействие
антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), циметидин, а также противогрибковые препараты группы производных имидазола (кетоконазол, миконазол) и производных триазолов (итраконазол, флуконазол) могут замедлять метаболизм лоратадина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови.Алкоголь не усиливает действие лоратадина, однако его не следует принимать во время лечения.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головная боль, тахикардия.Лечение: если пациент в сознании, необходимо вызвать рвоту, с целью адсорбции остатков препарата назначить активированный уголь в дозе — 25–100 г взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и 25–50 г детям в возрасте до 12 лет. Если после приема препарата в дозе выше рекомендуемой прошло более 1 ч, можно промыть желудок.Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. После завершения курса интенсивной терапии пациент должен оставаться под наблюдением врача.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
