Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
хинаприл преобразуется в печени до активного метаболита - хинаприлата, являющегося ингибитором АПФ. АПФ катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, который вызывает сужение сосудов и повышение АД. Хинаприл угнетает действие АПФ в сыворотке крови и тканях.
Хинаприл понижает уровень ангиотензина II, альдостерона в плазме крови и тканях, одновременно повышая концентрацию вазодилатационных простагландинов и кининов. Уменьшение секреции альдостерона хинаприлатом вызывает ускорение выведения натрия с мочой и задержку калия. Это снижает сопротивление периферических сосудов и АД, давление в легочной артерии, увеличивает объем тока крови в почках, а также сердечный индекс.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется почти 60% хинаприла. Его концентрация (дозозависимая) в крови достигает максимума через 1 ч после приема. Концентрация хинаприлата в крови достигает максимума через 2 ч после применения. При повторных приемах препарата концентрации хинаприла и хинаприлата в крови выравниваются на 2-3-й день лечения.
Одновременный прием пищи увеличивает период абсорбции хинаприла, однако не влияет на его биологическое действие. Хинаприл и хинаприлат связываются с белками плазмы крови на 97%. В экспериментах на крысах установлено, что хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Поскольку после всасывания хинаприл метаболизируется в печени до активного метаболита - хинаприлата, у пациентов с нарушением функции печени метаболизм хинаприла до хинаприлата нарушен, поэтому концентрация активного метаболита у этих пациентов по сравнению со здоровыми лицами снижена.
Период полувыведения хинаприла - почти 1 ч, а хинаприлата - почти 2 ч. Скорость выведения зависит от функции почек. Чем выраженней нарушение функции почек, тем длительнее период выведения.
Почти 60% дозы выводится с мочой, остальная часть с калом.
Показания
АГ; хроническая сердечная недостаточность.
Применение
рекомендуемая начальная доза для взрослых при монотерапии у пациентов с АГ - 10 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить до 20-40 мг/сут в 1-2 приема. Повысить дозу можно через 1 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время.
При комбинированном применении с диуретиками возможно резкое снижение АД, в связи с чем рекомендуемая начальная доза в этом случае составляет 5 мг.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется назначать в начальной дозе 2,5 мг/сут в 1-2 приема. В дальнейшем, если препарат в начальной дозе хорошо переносится, дозу можно постепенно повысить до эффективной (до 40 мг/сут в 1-2 приема).
Применение Акуренала при острой или нестабильной сердечной недостаточности всегда следует в условиях стационара под врачебным контролем.
Пациентам с нарушением функции почек и/или печени препарат назначают в сниженных дозах.
Если начальная доза переносится хорошо и нет симптомов артериальной гипотензии или значительных нарушений функции почек, дозу можно повышать через 7-дневные интервалы до тех пор, пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к хинаприлу или другим компонентам препарата, возраст до 12 лет, период беременности и кормления грудью, указание в анамнезе на наследственный, идиопатический или вызванный применением ингибиторов АПФ ангионевротический отек.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью глюкозы, недостаточностью лактозы Лаппа или наследственным нарушением всасывания глюкозы-галактозы; больным с клиническими проявлениями митрального или аортального стеноза, а также другими нарушениями оттока крови из левого желудочка.
Побочные эфекты
обычно незначительно выражены и преходящи. Чаще всего в контролируемых исследованиях отмечали головную боль, головокружение, повышенную утомляемость, тошноту и рвоту, ринит, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
В единичных случаях возможны артериальная гипотензия, диспепсия, миалгия, боль в груди, животе, диарея, боль в спине, синусит, бессонница, парестезия, повышенная раздражительность, астения, депрессия, фарингит, метеоризм, импотенция, отеки, артралгия, амблиопия, нарушение функции почек, гиперкалиемия, нейтропения, агранулоцитоз.
Редкие побочные реакции
Аллергические: крапивница, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда - потеря сознания); нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, глоссит, бронхит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, иктеричность склер или кожи, холестаз), гепатит, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиленное потоотделение, алопеция.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; в единичных случаях - парестезии конечностей, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания либо кратковременная утрата памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Лабораторные показатели: возможно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипогликемия, гиперкалиемия. У пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может возникнуть гемолитическая анемия.
Особые указания
у пациентов, находящихся на гемодиализе, существует высокая вероятность появления анафилактических реакций при применении диализных мембран.
Во время приема ингибиторов АПФ отмечали единичные случаи холестатической желтухи и некроза печени. При повышении уровня печеночных ферментов в крови препарат необходимо отменить.
Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови в связи с возможностью развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при применении калийсберегающих диуретиков.
Отмечали случаи стойкого сухого кашля, который исчезал после прекращения лечения.
Пациентам, клиренс креатинина у которых ниже 40 мл/мин, необходимо назначить половину обычной начальной дозы хинаприла.
У пациентов с АГ и односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии выявляли повышение уровня азота мочевины и креаинина в сыворотке крови, которые исчезали после прекращения лечения.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с коллагенозами и патологией почек.
У больных сахарным диабетом возможны случаи гипогликемии. В период лечения хинаприлом определение уровня глюкозы в крови следует проводить чаще, а при необходимости корригировать дозу инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
Существует вероятность перекрестных реакций гиперчувствительности к ингибиторам АПФ.
Применение ингибиторов АПФ у больных первичным альдостеронизмом неэффективно.
Следует соблюдать особую осторожность при необходимости управления транспортными средствами и работы с механизмами в период лечения препаратом, поскольку возможна сонливость и головокружение.
Взаимодействие
входящий в состав препарата Акуренал магния карбонат снижает абсорбцию тетрациклинов на 28-37%.
У пациентов, принимающих диуретики, после начала лечения хинаприлом возможно значительное снижение АД. Выраженность этой гипотензии можно уменьшить, если приостановить прием диуретиков на несколько дней (по возможности).
При одновременном приеме хинаприла с диуретиками, особенно калийсберегающими, необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Одновременный прием с препаратами лития может привести к повышению концентрации лития в сыворотке крови, поэтому необходимо регулярно контролировать уровень лития в крови.
Необходимо соблюдать осторожность во время хирургических вмешательств с применением общих анестетиков, которые могут снижать уровень АД, у пациентов, принимающих хинаприл.
НПВП, угнетающие синтез простагландинов, ослабляют эффект хинаприла.
Алопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, ГКС и прокаинамид могут вызывать лейкопению при их одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Алкоголь, барбитураты и наркотические анальгетики могут обусловить усиление ортостатической гипотензии при одновременном применении с хинаприлом.
Одновременный прием хинаприла и других гипотензивных средств может усиливать снижение АД.
Антацидные средства снижают биодоступность Акуренала.
При сочетанном применении препарата с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами действие последних может усиливаться или пролонгироваться. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. Поэтому больным сахарным диабетом необходима коррекция дозы гипогликемизирующих средств и регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы, почек, электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в сухом месте при температуре 15-25 °С.
