Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Цебанекс - комплексный антибактериальный препарат. В его состав входят цефоперазон - цефалоспориновий антибиотик III поколения и сульбактам - необратимый ингибитор большинства основных ?-лактамаз, продуцирующихся пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам натрия/цефоперазон натрия активен относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylocosssus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие виды Streptococcus, Haemophilus influenzae ma Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis, и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.
Комплекс сульбактам натрия/цефоперазон натрия хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма человека. Степень проникновения в жидкие среды головного и спинного мозга низкая, но она повышается при наличии воспаления мозговых оболочек. После в/в или в/м введения достигается высокая концентрация сульбактама и цефоперазона в плазме крови; период полувыведения обоих препаратов составляет около 1-2 ч. Большая часть сульбактама натрия/цефоперазона натрия выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, средний отит, эпиглотит), бактериальные пневмонии;
- инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
- внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит;
- бактериальная септицемия, менингит;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
- воспалительные заболевания малого таза;
- гонококковая инфекция.
Применение
р-р Цебанекса можно вводить в/в и в/м.
У взрослых среднесуточная доза составляет 2-4 г 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 8 г в сутки.
При неосложненном гонококковом уретрите - однократно в/м 500 мг.
Максимальная суточная доза - 8 г.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) схема дозирования должна подбираться индивидуально, чтобы компенсировать сниженный клиренс сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин - максимум 1 г сульбактама каждые 12 ч (максимальная суточная доза - 2 г сульбактама). Пациенты с клиренсом креатинина <15 мл/мин - 500 мг сульбактама каждые 12 ч. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации <18 мл/мин, суточная доза Цебанекса не должна превышать 4 г.
В случае тяжелых инфекционных заболеваний цефоперазон назначают с другими антибактериальными препаратами (отдельно).
Обычная доза Цебанекса для детей - 40-80 мг/кг/сут (например по 20-40 мг/кг/сут сульбактама и цефоперазона) каждые 6-12 ч. При тяжелых инфекциях эти дозы могут повышать до 160 мг/кг/сут (например по 80 мг/кг/сут цефоперазона и сульбактама) каждые 6-12 ч. Новорожденным во время первой недели жизни препарат назначают каждые 12 ч.
Приготовление р-ров. Стерильный порошок разводят с помощью любого совместимого растворителя 2,8-5 мл/1 г препарата до получения конечной концентрации 100 мг/мл. Сульбактам/цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% р-ром декстрозы, физиологическим р-ром натрия хлорида. Вводят приготовленный р-р не менее 3-5 мин. Для в/в инъекции максимальная разовая доза для взрослого - 2 г, для детей - 50 мг/кг массы.
Разведение
Общая доза (г)
Эквивалентная доза сульбактам + цефоперазон (г)
Объем растворителя
Максимальная конечная
концентрация
1,0
0,5+0,5
3,4
125+125
2,0
1,0+1,0
6,7
125+125
Для в/в капельной инфузий полученный р-р затем разводят в 20-100 мл совместимого стерильного растворителя. Вводят на протяжении 15-60 мин. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, то во флакон с препаратом ее добавляют не больше 20 мл.
Для приготовления р-ров для в/м введения может быть использована вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. В случае введения препарата в концентрации, превышающей 250 мг/мл, рекомендуется для приготовления р-ра использовать р-р лидокаина. Р-р готовят с использованием стерильной воды для инъекций с 2% р-ром лидокаина, что соответствует 0,5% р-ру лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется такой способ разведения: для достижения концентрации Цебанекса 250 мг/мл во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют 2,6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а затем прибавляют 0,8 мл 2% р-ра лидокаина.
В/м введение проводят глубоко в большую седалищную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
Противопоказания
применение комбинированного препарата противопоказано пациентам с аллергией на пенициллины или цефалоспорины в анамнезе.
Побочные эфекты
цефоперазон/сульбактам, как правило, переносится хорошо.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови: анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, другие кожные реакции, очень редко - синдром Стивенса - Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.
Со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение активности аминотрансфераз, нарушение функции печени и желтуха.
Прочие: тошнота, рвота, головная боль, озноб, боль в месте инъекции, флебит.
Особые указания
во время лечения препаратом были описаны серьезные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, имеющих случаи аллергических реакций в анамнезе. Известны также случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами у больных, в анамнезе которых отмечали реакции гиперчувствительности к пенициллинам. В случае развития аллергической реакции немедленно следует отменить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
Серьезные анафилактические реакции требуют применения эпинефрина, в случае необходимости назначают кислород, ГКС в/в, а также проводят мероприятия, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Как и при применении любого антибиотика, большое значение имеет постоянное наблюдение с целью выявить признаки чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. В случае развития суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить соответствующую терапию. Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функций печени, почек и систему кроветворения. Это особенно важно у новорожденных, прежде всего недоношенных и детей младшего возраста.
Сообщалось о возникновении таких реакций, как насморк, повышенная потливость, головная боль, тахикардия, если пациент употреблял алкоголь на протяжении 72 ч после применения Цебанекса. Поэтому во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Неизвестно.
Взаимодействие
Аминогликозиды - смешивание Цебанекса с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; в случае необходимости сочетанного применения этих групп антибактериальных препаратов инъекции следует проводить в разные места с интервалом в 1 ч. Сочетанное применение с аминогликозидами повышает риск развития нефротоксичности.
Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) снижают активность Цебанекса.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию сульбактама; результатом этого являются повышение их плазматической концентрации, увеличение периода полувыведения и повышение риска интоксикации.
Передозировка
информация относительно острой токсичности Цебанекса ограничена. Повышение степени тяжести нежелательных явлений, характерных для препарата, можно рассматривать как передозировку. Высокие концентрации ?-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты, включающие судороги. В случае возникновения судорог - седативная терапия с применением диазепама. Поскольку препарат выводится из сосудистого русла с помощью диализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникла у пациентов с недостаточностью функции почек.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
После разведения стерильной водой для инъекций р-ры препарата Цебанекс сохраняют пригодность для применения в течение 24 ч при комнатной температуре (до 25 °С) или 48 ч при охлаждении (4 °С).
