Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
кандесартана цилекситил - антигипертензивное средство, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Фармакологические эффекты кандесартана обусловлены угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне АТ1-рецепторов ангиотензина II. Вследствие блокады этих рецепторов предупреждается развитие эффектов ангиотензина II: высвобождение альдостерона, ренина, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного АД и ОПСС, повышению почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, к компенсаторному снижению уровня альдостерона в плазме крови. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому хорошо переносится. Прием препарата 1 раз в сутки обеспечивает эффективное снижение АД на протяжении 24 ч (в случае пропуска приема дозы эффект сохраняется до 36 ч), при этом соотношение минимального снижения систолического или диастолического АД в конце междозового интервала и максимального его снижения на высоте эффекта препарата превышает 80%.
После приема внутрь кандесартана цилекситил быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием фармакологически активного кандесартана. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови очень высокий (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плаценту, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 СYР 2С до неактивного метаболита. Период полувыведения препарата составляет 9 ч. 33% кандесартана экскретируется с мочой, 67% - с калом. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24-36 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин.
Показания
лечение АГ, хронической сердечной недостаточности.
Применение
дозу препарата устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 4-8 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 8-16 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, у больных с умеренно выраженной почечной или печеночной недостаточностью.
Пациентам, которые принимают мочегонные средства в высоких дозах, а также пациентам со значительными нарушениями функции почек препарат назначают в начальной дозе 4 мг/сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, выраженные нарушения функции печени и почек.
Побочные эфекты
частота развития побочных эффектов при приеме кандесартана сопоставима с таковой при приеме плацебо. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, артралгия, миалгия, боль в спине.
Особые указания
пациентам, которые принимают мочегонные средства в высоких дозах (возможно развитие артериальной гипотензии), а также при значительных нарушениях функции почек препарат назначают в минимальной эффективной начальной дозе. У больных со стенозом почечной артерии существует вероятность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому в период терапии Кандесаром необходим регулярный контроль этих показателей. Если во время терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Передозировка
проявляется артериальной гипотензией, головокружением, тахикардией. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С.
