Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
препарат содержит метформин - гипогликемизирующее средство для перорального применения из группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в ЖКТ, потенцированием периферического действия инсулина вследствие стимуляции его связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением синтеза глюкозы в печени, а также усилением анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, повышая чувствительность к эндогенному инсулину, снижает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего ХС и уровень ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует процессы фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Метформин медленно высвобождается из таблеток пролонгированного действия и медленно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%.
Прием пищи снижает степень всасывания метформина и несколько замедляет его. После однократного приема препарата внутрь в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) натощак достигалась через 4,79±0,21 ч (Тmax) и составляла 591,98 нг/мл, а площадь под кривой (AUC) - 4731,75± 534,22 нг/мл/ч. После еды максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 7,08±0,47 ч и повышалась до 845,74±63,77 нг/мл; AUC увеличивалась до 8699,43±686,04 нг/мл/ч. После приема таблеток препарата в дозе 1000 мг максимальная концентрация метформина в плазме крови натощак достигалась через 3,63±0,12 ч и составляла 1,25±0,06 мг/мл, AUC - 9,86±0,59 мг/мл/ч. После еды Тmax фиксировалось через 5,71±0,38 ч, при этом Cmax определялась на уровне 1,49±0,06 мг/мл; AUC составляла 14,06±0,81 мг/мл/ч.
Метформин почти не метаболизируется в организме, лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения в тканях организма. После приема внутрь около 90% препарата, всосавшегося в ЖКТ, выделяется почками на протяжении первых 24 ч. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует о его активной канальцевой секреции; период полувыведения (Т1/2) составляет около 9-12 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается (снижение почечного клиренса метформина пропорционально снижению клиренса креатинина). Поэтому учитывая, что метформин выводится в основном с мочой, при почечной недостаточности повышается риск кумуляции метформина в организме.
Показания
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый), особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией, когда компенсация диабета не достигается с помощью диеты и физических нагрузок; как монофармакотерапия или в составе комбинированной фармакотерапии с производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами.
Применение
Гликомет SR принимают внутрь во время или непосредственно после пищи. Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут на 1-2 приема. Дозу постепенно повышают до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 2500 мг в 2 приема. При необходимости применения Гликомет SR в дозе 1000 мг таблетки можно делить пополам (не влияет на фармакокинетику препарата). Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 нед лечения, в связи с чем не следует быстро повышать дозу препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома), метаболический ацидоз, лактацидоз, ОПН, ХПН, печеночная недостаточность, цирроз печени, сепсис, алкоголизм или алкогольная интоксикация, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда; тяжелые травмы и хирургические вмешательства (показана инсулинотерапия); период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; иногда - боль в эпигастральной области, металлический привкус во рту. В единичных случаях при продолжительном лечении возможно развитие мегалобластной анемии из-за нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. Возможно развитие лактацидоза (его возникновению способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность).
Особые указания
во время лечения препаратом необходимо периодически проводить контроль уровня глюкозы в крови и моче, функции почек и печени. Если необходимо проведение оперативного вмешательства, введение диагностических контрастных средств, прием препарата отменяют за 48 ч до их проведения и возобновляют через 48 ч. При комбинированном применении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином при недостаточном питании после значительной физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации могут развиваться гипогликемические состояния.
Гипогликемические состояния отрицательно влияют на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность применения метформина у детей не доказаны.
Взаимодействие
при одновременном приеме с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.
При одновременном приеме с ГКС, гормональными пероральными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно снижение гипогликемизирующего действия метформина.
Одновременное применение с циметидином может усилить риск развития лактацидоза.
Передозировка
возможно развитие лактацидоза: следует отменить прием препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузионное введение 7,5% р-ра натрия бикарбоната), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 ?С.
