Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
стимулятор моторики ЖКТ, противоикотное и противорвотное средство. Антагонист допаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (Д2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет тошноту и икоту.
Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность - около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин после приема. Связывание с белками плазмы крови - 91-93%. Практически не проникает сквозь ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно 1/4 от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде - 7-10% и 0,4-1% соответственно.
Показания
функциональные расстройства желудочно-дуоденальной области, рефлюкс-эзофагит, послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, икота, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, диспепсический синдром (тошнота, отрыжка, изжога, ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, метеоризм). Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного генеза, а также вызванные лучевой или химиотерапией, агонистами допамина (бромокриптин, леводопа). Эндоскопические и рентгеноконтрастные исследования.
Применение
при хронической диспепсии взрослым назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки за 15-30 мин до еды; детям старше 5 лет - по 2,5 мг на 10 кг массы тела. При острых состояниях дозу можно повысить до 2 таблеток (20 мг) 3-4 раза в сутки. Детям младше 5 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.
При почечной недостаточности кратность применения препарата следует уменьшить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, гиперпролактинемия, период беременности и кормления грудью, возраст до 1 года.
Побочные эфекты
экстрапирамидные расстройства, преходящие спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), повышение уровня пролактина в плазме крови, очень редко - галакторея, гинекомастия.
Особые указания
с осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. В период лечения домперидоном грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие
при одновременном применении с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника. Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона. Домперидон снижает гипопролактинемический эффект бромокриптина и каберголина.
Передозировка
проявляется сонливостью, дезориентацией, экстрапирамидными расстройствами.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.