Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Гормональное средство эстрогенового ряда. По химической структуре этинилэстрадиол подобен эстрадиола, но отличается включением етинилового радикала, что приводит к усилению активности этинилэстрадиола по сравнению с эстрадиолом.
При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет общие расстройства недостаточной функции половых желез в организме женщины, а также имеет гипохолестеринемическое действие.
Препарат повышает чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит действие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное действие, снижает работу сальных желез.
Фармакокинетика. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасываются в верхних отделах тонкого кишечника. Характерные пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Имеет высокую (более 94%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Этинилэстрадиол накапливается в жировой ткани.
Примерно 10% дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Этинилэстрадиол метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиетинилестрадиолу, 40% выводится в виде метаболитов с мочой, 60% - с калом.
Показания
Аменорея и олигоменорея, метроррагии (в том числе в климактерическом периоде), заболевания, вызванные недостаточной функцией яичников (дисменорея, гипер-и гипоменорея, нарушения менструального цикла), бесплодие, климактерические расстройства, обыкновенные угри, нежелательная лактация.
Применение
При гипогенитализми и первичной аменореи обычно назначают по 0,05 - 0,1 мг 2 раза в сутки в течение 3 - 4 недель, после чего применяют гестагенные препараты (например, прогестерон) в течение 6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 5 - 6 раз.
При гипофункции яичников и вторичной назначают препарат в той же дозе 1 - 2 раза в сутки в течение 2 - 3 недель, затем в течение 6 - 8 дней назначают гестагенные препараты (прогестерон по 5 - 10 мг в день внутримышечно или прегнин по 10 - 30 мг 3 раза в сутки).
Взрослым при аменореи и олигоменореи назначают от 25 до 100 мкг в сутки в течение 20 дней, далее в течение 5 дней вводят внутримышечно прогестерон по 5 мг в сутки.
При климактерических расстройствах женщинам в возрасте до 45 лет используется суточная доза 0,5 мг этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин течение 6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 2-3 раза.
Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности препарат назначают по 12,5 - 25 мкг в сутки в течение 10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней.
При дисменорее у женщин с признаками недоразвитости матки этинилэстрадиол назначают сразу после окончания менструации по 12,5 мкг в день в течение 2 - 3 недель ежедневно или через день, или лечение начинают с 4 - 5-го дня менструального цикла и назначают по 12,5 - 25 мкг в сутки в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2 - 3 месяца.
Для прекращения лактации назначают в первые 3 дня после родов по 25 мкг препарата 3 раза в день, в последующие 3 дня - по 12,5 мкг 3 раза в сутки, затем 12,5 мкг в сутки в течение 3 дней.
При лечении обыкновенных угрей препарат назначают по 12,5 - 50 мкг в сутки.
У детей старше 12 лет после полового созревания средняя доза препарата составляет 25-50 мкг в сутки. При обычных угрях, развивающихся в период полового созревания, препарат назначают в дозе 12,5 - 25 мкг.
Дозы препарата и длительность применения следует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.
Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая, и запить небольшим количеством воды.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этинилэстрадиола;
эстрогензависимые неопластические процессы у женщин в возрасте до 60 лет (карцинома эндометрия);
мастопатия;
эндометрит;
недиагностированные маточные кровотечения;
хронические заболевания печени, осложненные гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
тромбоэмболические нарушения;
желчекаменная болезнь;
холецистит;
хлоазма;
холестатическая желтуха;
цереброваскулярные изменения;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
отосклероз;
выраженная артериальная гипертензия и нарушения липидного обмена;
идиопатическая желтуха и тяжелый кожный зуд или герпес беременных в анамнезе;
импотенция (у мужчин);
нарушение сперматогенеза;
беременность;
лактация (этинилэстрадиол подавляет лактацию, проникает в грудное молоко);
возраст до 12 лет.
Побочные эфекты
При лечении эстрогенами могут наблюдаться такие побочные эффекты:
со стороны мочеполовой системы - прорывные кровотечения, синдром ложного цистита;
со стороны молочных желез - болевое напряжение и набухание;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальные колики, запоры, желтуха;
Со стороны кожи: хлоазма или мелизма, длящиеся чаще до окончания препарата; мультиформная эритема, узловатая эритема;
со стороны органов зрения: увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз;
со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, умственная депрессия, хорея;
импотенция и нарушения сперматогенеза (у мужчин).
Другие побочные реакции: увеличение или снижение веса, снижение толерантности к углеводам, отеки, изменение либидо, задержка воды и ионов натрия.
Особые указания
Перед началом приема Естерлану следует пройти тщательное общее и гинекологическое обследование (прежде всего измерение артериального давления, определения уровня сахара в крови, исследование функции печени, включая обследование молочных желез и цитологический анализ мазка из шейки матки) и составить подробный семейный анамнез для исключения связанных с риском заболеваний и беременности. Поскольку препарат содержит высокое количество эстрогена, опрос пациентки при медицинском обследовании требует особого внимания с учетом заболеваний в анамнезе.
При длительном лечении повторные обследования необходимо проводить через 6 месяцев, в дальнейшем - один раз в год. Эстрогены могут вызывать задержку ионов натрия и воды в организме, поэтому их следует назначать с усиленной осторожностью при сердечно-сосудистых
заболеваниях, нарушениях функции почек, гипертензии, эпилепсии, бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может увеличиваться внутриглазное давление. В связи с возможным появлением прорывных кровотечений препарат следует назначать циклично.
Нужно немедленно отменить прием препарата при появлении мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при появлении первых признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении артериального давления, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например, после травм).
Поскольку невозможно точно оценить риск осложнений эстрогенной терапии, такие препараты нужно с большой осторожностью назначать женщинам с постменопаузальный симптомами. И врач, и пациент должны осознавать опасность развития тромбофлебита, а также ретинального или церебрального тромбоза. Если возникли подозрения или подтверждены подобные нарушения, прием эстрогенов следует прекратить. Также Естерлан следует применять с осторожностью при лечении пациентов, страдающих эпилепсией, мигренью, астмой, частые депрессии, а также на нарушения функции печени или почек. Эстрогены могут вызвать обострение симптомов порфирии и эндометриоза.
Эстрогены могут влиять на результаты анализов эндокринной и печеночной функций. Независимые исследования доказали повышение риска возникновения рака эндометрия у женщин в постменопаузе, получающих некомпенсированные (без прогестинов) эстрогенную терапию в течение длительного времени. Риск возникновения рака эндометрия у женщин, получающих эстрогенную терапию, зависит от доз и длительности лечения и у 5 - 10 раз выше по сравнению с женщинами, которые не принимают эстрогены. Кроме того, исследования показали, что применение прогестинов минимум на 10 - 14 дней каждого эстрогенного цикла дает достоверное снижение случаев гиперплазии или карциномы эндометрия по сравнению с монотерапией эстрогенами.
Среди пациенток, перенесших гистерэктомию, риск эндометриального рака нулевой, назначения сопутствующей прогестиновой терапии нужно.
Поскольку использование системной эстрогенной терапии, связанной с повышением риска рака молочных желез, у женщин в постменопаузальный период она противопоказана. Некоторые исследования свидетельствуют о повышении относительного риска развития рака молочных желез среди пациенток, получавших высокие дозы эстрогенов длительное время, особенно более 10 лет. Сейчас большинство данных не подтверждают высокий риск рака молочных желез у женщин, получавших когда-либо препараты овариальных гормонов.
Беременность.
Беременным женщинам, а также женщинам в послеродовом периоде прием Естерлану не рекомендуется. Исследования демонстрируют связь эстрогенной терапии с возникновением пороков развития половой системы у эмбрионов обоих полов.
Пациенток, получавших эстрогены во время беременности, необходимо проинформировать о возможном риске полноценности плода.
Гериатрия.
Имеющиеся данные не показали возникновение специфических для летнего возраста проблем, связанных с применением препарата.
Стоматология.
Назначение эстрогенов может приводить к кровотечениям десен. Кроме того, в ходе эстрогенной терапии может отмечаться гиперплазия десен, которая обычно начинается, как гингивит.
Учитывая возможность головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие
Естерлан следует применять с осторожностью в сочетании с индукторами печеночного метаболизма, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол; антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины, ампициллин, хлорамфенкол, неомицин) могут подавлять эффект Естерлану. Препарат может снижать эффективность гипотензивных препаратов и непрямых антикоагулянтов. С применением гепатотоксических препаратов, прежде всего с дантроленом, увеличивается риск поражения печени, особенно у женщин старше 35 лет.
Передозировка
При применении в терапевтических дозах случаях передозировки не отмечались. При назначении больших доз препарата возможны тошнота, рвота, головокружение.
Симптомами случайной передозировки являются тошнота, кровотечение при отмене препарата. В таких случаях рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности. 3 года.
