Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
тиазидоподобный диуретик с антигипертензивным действием. Снижает чувствительность гладкомышечных клеток сосудов к сосудосуживающим факторам, в том числе к норадреналину и простагландину F2б, уменьшает транспорт ионов кальция внутрь клеток, угнетает синтез тромбоксана A2, усиливает синтез и высвобождение простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие (простагландины E2, I2).
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Хорошо растворим в жирах и накапливается в стенках сосудов, легко реабсорбируется в проксимальных отделах почечных канальцев и медленно выводится с мочой.
Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови (уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ), не нарушает метаболизм глюкозы (даже у пациентов со сниженной толерантностью к ней, сахарным диабетом и АГ). Гипотензивный эффект при его применении развивается постепенно.
Индапамид быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь максимальный эффект развивается через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы крови связывается 71-79% индапамида. Период полувыведения составляет около 15 ч. Состояние динамического равновесия достигается через 4 дня.
Индапамид биотрансформируется в печени. 60-70% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и только 5-7% - в неизмененном виде. С калом выводится 20-30% принятой дозы.
Показания
эссенциальная АГ.
Применение
внутрь по 1 таблетке (2,5 мг) 1 раз в сутки (утром).
Противопоказания
повышенная чувствительность к индапамиду и другим компонентам препарата, а также к другим сульфонамидам, тяжелая почечная недостаточность с анурией, печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени, гипокалиемия.
Побочные эфекты
общая слабость, сухость во рту, головокружение, головная боль, тошнота, запор, макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки, аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови, парестезии, гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гиперкальциемия, у больных с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии, панкреатита.
Особые указания
при нарушениях функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызывать развитие печеночной энцефалопатии. В случае появления симптомов печеночной энцефалопатии прием индапамида следует немедленно прекратить.
Необходимо соблюдать особую осторожность в случае применения индапамида при нарушениях водно-электролитного обмена, сахарном диабете, подагре.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретические препараты эффективны только тогда, когда функция почек в норме или нарушена незначительно (концентрация креатинина в крови ниже 220 мкмоль/л).
В период лечения необходимо контролировать концентрацию калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Не следует применять индапамид с другими лекарственными средствами, увеличивающими выведение калия. Учитывая отсутствие соответствующих клинических исследований, не рекомендуется использовать препарат у детей. Препарат может вызывать ложноположительные результаты допинг-тестов у спортсменов.
Поскольку препарат снижает уровень йода, связанного с белками сыворотки крови (очевидно, путем непосредственной конкуренции за связывание с белками), он противопоказан больным с нарушениями функции щитовидной железы.
В период беременности препарат можно применять только в случае крайней необходимости. Индапамид выводится с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время применения препарата не рекомендуется.
При применении Индапена могут возникать симптомы, связанные со снижением АД. Это может обусловить снижение способности к управлению транспортными средствами и к работе с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
Индапен не следует применять одновременно с астемизолом, галофантрином, пентамидином, терфенадином, винкамином и эритромицином (для в/в введения).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении индапамида с баклофеном (потенцируется антигипертензивное действие), ингибиторами АПФ (риск развития артериальной гипотензии, а также ОПН у пациентов с гипонатриемией, особенно у лиц со стенозом почечной артерии), метформином (может вызывать молочнокислый ацидоз), йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами (при дегидратации вследствие применения диуретических препаратов существует повышенный риск развития ОПН, особенно в случае использования контрастного средства в высоких дозах), солями кальция (риск гиперкальциемии в результате уменьшения экскреции кальция с мочой), циклоспорином (риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови), с препаратами, снижающими концентрацию калия в крови, - амфотерицином B, системными ГКС, слабительными препаратами при их длительном применении (риск развития гипокалиемии), нейролептиками и трициклическими антидепрессантами (возможность повышения антигипертензивного действия и риск возникновения ортостатической гипотензии), препаратами наперстянки (снижение концентрации калия, вызванное индапамидом, может повышать токсичность сердечных гликозидов), антиаритмическими препаратами - хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилия тозилатом (может возникнуть тахикардия torsades de pointes), солями лития (риск повышения концентрации лития в сыворотке крови в результате уменьшения его экскреции почками), НПВП (возможность снижения антигипертензивного действия индапамида).
Передозировка
при остром отравлении могут возникать тошнота, рвота, общая слабость, боль в животе, нарушения водно-электролитного баланса, снижение АД с последующим нарушением функции дыхания. Проводят промывание желудка, коррекцию водно-электролитного баланса, а также поддерживают функцию дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Условия хранения
в сухом и защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
