Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий - в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста отмечают лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и повышения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).
Показания
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.
Применение
взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сутки.
Наиболее высокая суточная доза составляет 15 мг.
Лицам с повышенным риском возникновения побочных эффектов, пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также больным с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.
Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.
Противопоказания
пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа); повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.
Побочные эфекты
Со стороны ЖКТ - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко - эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях - перфорация кишечника, колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы - головная боль; редко - головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях - изменение настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - отеки, редко - повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы - (редко) изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях - ОПН.
Со стороны системы кроветворения - (редко) анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции - зуд, сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции - в отдельных случаях - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).
Прочие - в отдельных случаях - конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Особые указания
с осторожностью назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. В редких случаях препараты данной группы могут провоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ.
При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), нарушении зрения пациентам следует отказаться от управления автотранспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.
Взаимодействие
при одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений со стороны ЖКТ.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам снижает эффективность блокаторов b-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при их одновременном применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечают повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также с веществами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью CYP 2С9 или CYP 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином.
Передозировка
клинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ. Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 оС.
